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- 2020-09-02 发布于福建
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胺碘酮的现代观点
山东大学齐鲁医院
张薇
主要内容
胺碘酮的药代动力学
°胺碘酮的心血管作用及临床应用
胺碘酮的副作用及处理
胺碘酮的历史
●胺碘酮作为抗心律失常药已应用30年,久盛不衰
且地位持续上升,在欧美国家,胺碘酮占心律失
常药物处方量1/3,拉美国家高达70%,成为当
下心律失常药物治疗的基石与中流砥柱
ChS
胺碘酮的历史
1962年在比利时 Laban实验室合成
1968年作为一个血管扩张剂在法国上市,主要用于
心绞痛治疗(10年)
φ1970年, Rosenbaum观察抗心律失常作用
φ1976年, Rosenbaum发表《胺碘酮作为抗心律失常药物的
临床作用》,世界为之侧目
φ1985年美国FDA正式批准胺碘酮可用于危及生命,反复发
生室速的患者,随之胺碘酮应用范围逐渐扩大(30年)
药代动力学:胃肠道吸收
φ高度脂溶性,口服易通过小肠被动吸收,但缓慢而不完全
单次口服达峰4-7h
φ饱餐后服药达峰时间明显缩短(胆汁促进片剂崩解)
单次口服给药生物利用度为35%~65%(生物利用度是指
药物口服后经胃肠道吸收并以药物原形进入体循环的比例
φ100mg产生0.5g/ml的血药浓度(口服剂量与血药浓度呈
线性关系)
药代动力学:超大体内药物分布容积
超大的体内分布容积:有效容积高达5000L,分布容积大
提示药物在血管外多种组织的浓度比血浆浓度高。胺碘酮
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