固体分散制剂关键技术的原理与发展历史.docVIP

固体分散体制剂技术原理和发展历史 药本九九尹超群 ［摘要］　固体分散体是指高度分散于惰性载体中形成以团体形式存在分散体系。研究表明，用合适载体材料制备固体分散体，能够改善药品溶解性能，加紧溶出速度，提升生物利用度，实现药品高效、速效、长久有效化；也可控制药品靶向释放。将药品加工成特定剂型，用于增加药品稳定性，避免药品氧化、水解等。固体分散体出现以来多种实际应用表明，固体分散体研究对于制剂生产和新药开发含相关键意义。本文将就固体分散体原理、分类、特点、载体种类、制备方法和应用作一综述。 ［关键词］固体分散技术；固体分散体；溶解度；溶出速率；生物利用度 固体分散体是指将药品高度分散于惰性载体中，形成一个以团体形式存在分散体系[1]。研究表明，将难溶性药品在水溶性载体中形成份子分散体系，能够改善药品溶解性能，加紧溶出速度，提升生物利用度。而固体分散制剂技术是将药品和载体混合制成高度分散固体分散体一项新型制剂技术。固体分散制剂技术最早出现于丹麦Ferrossam制药企业，于1933年首次应用脂油性氢化植物油为基质，以稀乙醇为冷却剂制备维生素AD滴九。1956年Bjornssion等开始用水溶性聚乙二醇(PEG)4000为基质，植物油为冷却剂制备苯巴比妥滴丸。但大多数学者仍认为固体分散技术是60年代由Sekiguchi（1961年）制备磺胺噻唑（ST）—尿素固体分散物开始逐步发展起来一个新方