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尼扎替丁　Nizatidine〔Ⅰ〕 （Axid，Arid，Calmarid，Nizax，Gastrax，Gastraxmite） 　　【性状】本品为结晶状，熔点130～132℃。 　　【药理】本品为H2受体阻断剂。动物试验表明，本品对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍，其抗溃疡作用比西咪替丁强3～4倍，而与雷尼替了相似。临床研究证明，本品能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服本品300mg，抑制夜间胃酸分泌平均为90％，10小时后胃酸分泌仍然减少52％。口服本品75～300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本品对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症几无作用；在给予本品后12小时摄食，未见胃泌素分泌反跳。本品无抗雄性激素作用。口服本品后，绝对生物利用度超过90％，给药150mg或300mg，Cmax为700～1800μg／L和1400～3600μg／L，tmax为0.5～5小时，给药后12小时血药浓度低于10μg／L；t1/2β为1～2小时，Vd为0.8～1.5L／kg，CL为40～60L／h，口月民150mg时AUC为314.6（μg·h）／ml。由于本品半衰期短，清除迅速，肾功能正常的个体一般下发生蓄积。本品口服剂量的90％以上在12小时内随尿排泄，少于6％的剂量随粪排泄，