药理学药动力学练习.pdfVIP

第二章 药动学 名词解释 1. 首过效应 (firstpass effect) ：有些药物首次通过 肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一 现象称为首过效应。 2. 肝肠循环 (hepatoenteral circulation) ：结合型药 物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药 物被重新吸收入血，称为肝肠循环。 简答题 1. 试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。 药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表 3-1 所示。 表 3-1 两种动力学消除过程的特点 一级动力学消除 零级动力学消除 单位时间内转运或 单位时间内转运或 定义 消除按恒比规律 消除按恒量规律 消除速率 与血药浓度无关，而 与血药浓度有关，成 与血药浓 与载体或酶数量有 正比 度关系 关 精品文档 t 1/2 受血药浓度影 t 1/2 与血药 t 1/2 恒定，不受给药途 响，浓度高， t 1/2 延 浓度关系 径与血药浓度影响 长 -kt t 0 t 0 0 C =Ce C =C-k t 基本公式 1/2 1/2 0 0 t =0.693/k t =0.5C /k 是大多数药物的消 是少数药物的消除 除形式，在药量 形式，在药量较 出现情况 较小、血药浓度较低 大、血药浓度较高时 时出现 出现 2. 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响 ? 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响： ①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为 结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮 存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续 增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引 起毒性反应； ③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异 性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当 两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两 -- 2