（优质医学）植入给药制剂.pptVIP

临床情况 临床发现，实体瘤的血管结构完全不同于正常组织，肿瘤里静压中心高、外围低，形成了所谓的Jain’s屏障，可阻止各种抗癌药物进入实体瘤内，使瘤细胞内药物打不到有效治疗浓度，治疗效果远低于液态瘤甚至完全无效。因此，临床提出制备植入型抗癌制剂的要求。 * 药物 5-氟尿嘧啶化学名为5-氟-2,4-嘧啶二酮，是略溶于水的时间效应性抗代谢的肿瘤药物，已广泛用于癌症治疗，其局部浓度维持时间与疗效呈正相关，但5-Fu血浆半衰期短，需要频繁给药，毒副作用大，病人顺应性差。 * 材料 以生物相容、生物降解的聚合物聚乳酸为材料，该材料在体内降解时间较长，美国FDA已批准其可用作缓释微球材料。我国正在审批中。 * 方法 对亲水性药物，制备微球的方法有溶剂-非溶剂法、喷雾干燥法和液中干燥法等，结合材料考虑，可选用液中干燥法，制成导向瘤体内的植入型氟尿嘧啶微球。液中干燥法常用二氯甲烷为有机溶剂，将脂溶性药物制备微球的工艺简便易行，但对水溶性或略溶于水的药物不宜采用。因二氯甲烷对5-Fu的溶解度较小，考虑改用低毒的有机溶剂乙酸乙酯，虽然其沸点较高，挥发较慢，但对5-Fu溶解度大，利于提高载药量 *