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认识解热镇痛药-阿司匹林 * ? *** ***Co., Ltd. 案例,导入新课 【案例】小王家的猫发烧了,小王自作主张,拿出前几天自己吃的阿司匹林给小猫吃了一粒,结果小猫开始出现不吃不喝,呕吐,流口水,呼吸困难,体温下降,皮肤粘膜紫蓝,面部水肿。 【原因】阿司匹林,猫体内缺乏代谢该药物的酶,所以吃了易中毒。所以人吃的药不可以随便给动物服用 解热镇痛抗炎药 [定义] 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物,又称为非甾体抗炎(NSAIDs) [作用机制] 抑制体内前列腺素(PG)的生物合成, 通过抑制环氧酶(PG合成酶)发挥作用 按化学结构分类 水杨酸类 阿斯匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类 保泰松、氨基比林、安乃近 有机酸类 吲哚类、丙酸类、芬那酸类,如吲哚美辛、萘普生、甲芬那酸等 均有镇痛作用,但抗炎作用强度各类药物不同 水杨酸类--阿司匹林 又名乙酰水杨酸、醋柳酸。 具有较强的解热、镇痛、消炎、抗风湿作用,可用于治疗感冒发热、神经痛、关节痛、肌肉痛和风湿病,对风湿性关节炎及风湿热作用尤为明显。 促进尿酸排泄的作用,用于痛风 抑制血小板聚集,用于防止血栓形成 低剂量的阿斯匹林(100 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶,抑制TXA2的生成。 大量(300 mg/d以上) 则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制,出现相反作用。 阿司匹林的历史 古代埃及人煮葡萄藤水喝来降温止痛,古希腊民间用柳树皮的汁液止痛退热 1853年,夏尔.弗雷德里克.热拉尔合成了乙酰水杨酸 1898年德国化学家菲.霍夫曼制成阿司匹林,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好,1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林 约翰·万恩1971年发现了阿司匹林的作用原理,因而在1982年与另外两名科学家获得诺贝尔医学奖。 到目前为止已应用百年,为医药史上三大经典药物之一,是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 我国于1958年开始生产 不良反应 胃肠道反应:直接刺激→ 恶心,呕吐,上腹不适;长期使用→胃黏膜损伤 (糜烂性胃炎,胃溃疡,上消化道出血,与抑制胃粘膜PGs合成有关) 水杨酸反应:剂量过大致中毒反应(眩晕、呕吐)→停药,碱化尿液,加速排出 凝血障碍:抑制血小板聚集 →出血倾向→维生素K治疗。术前、产前等不宜 过敏反应 猫易中毒 注意:血浆蛋白结合率高,与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。
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