传出神经系统药理学(下).pptVIP

分 类: （1）非选择性α受体阻断药 短效:　酚妥拉明 长效:　酚苄明 （2）α1受体阻断药：哌唑嗪 （3）α2受体阻断药: 育亨宾 间羟胺 ( 阿拉明 ) 化学性质稳定 作用较持久 可肌肉注射 【药理作用】 机制： (1)直接激动α受体，对β受体作用很弱 (2)促进神经末梢释放 NA 效应： 血管收缩，外周阻力增高，血压上升。 特点： (1) 收缩血管、升压作用比 NA 弱但较持久。 (2) 对肾血管收缩作用轻微， 很少引起少尿、尿闭和急性肾功能衰竭 (3) 很少引起心律失常作用 (4) 长时间应用，产生耐药性 产生耐药的机理 短时间内反复应用，可因耗竭 囊泡内NA而产生耐药性。 【临床应用 】 　用间羟胺取代NA， 　　治疗早期休克和低血压。 去氧肾上腺素(苯肾上腺素或新福林) 【药理作用】 直接激动α受体，促进递质释放，对β受体无作用。可使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂。 【临床应用】 　 眼科： 眼底检查时的快速短效扩瞳药 特点:不引起眼压升高 α、β受体激动药 第二节 肾上腺素（adrenaline，Adr） 〔化学〕不稳定，忌与碱性药配伍 〔作用机理〕直接激动 α β 受体 G蛋白 cAMP, DAG, IP3 　　　替代特定的第二信使，调节（刺激或阻断） 大量的细胞内过程，包括分泌、收缩、舒张、代谢改变 【药理作用】 作用特点: 快、强， 　　　　　　对α和β受体选择性不高 主要表现： 1. 兴奋心脏：收缩力↑ 心率↑ 传导↑心输出量↑ 2. 舒缩血管：因受体部位而异　 3. 血压 4. 松弛平滑肌：扩张支气管，cAMP ↑有强大舒张作用 5. 促代谢：糖原分解↑耗氧量↑（20～30％） 6. 中枢神经系统 肾、皮肤粘膜α1受体，收缩 骨骼肌、冠脉β2受体，舒张 缺点： （1）心肌耗氧量明显增加 （2）自律性明显提高 剂量过大或给药速度过快 引起心律失常 失常类型： 期前收缩（早搏） 心室纤颤 【临床应用】 1．过敏性休克：如青霉素所致休克 肾上腺素　　 兴奋心肌　　　　心跳微弱　　　　　　　　　　　　 升高血压　　　　 血压下降 　　　　　　　　 松弛支气管平滑肌　　　呼吸困难 2.　心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、 　　　　　　　　 药物中毒、麻醉和手术意外 3. 急性支气管哮喘 4. 青光眼 5. 与局麻药配伍及局部止血 【不良反应】 一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白 剂量过大：剧烈搏动性头痛，血压骤升。 有诱发脑溢血的危险性 引起心律失常，甚至室颤 注意: 应用Adr时必须严格控制药物剂量 禁忌证： 高血压病、脑动脉硬化、缺血性心脏病、 心力衰竭、甲亢、糖尿病 老年人慎用 麻 黄 碱 （ephedrine） 麻黄碱有兴奋中枢神经、诱发出汗、抗过敏等作用；麻黄挥发油有抑制流感病毒和解热镇静作用；麻黄碱可降低血压；伪麻黄碱能利尿。在中医药中，麻黄全草入药，是一种极具价值的中药植物资源。许多方剂和中成药中都含有麻黄，含麻黄类药物须慎用。 麻黄为汉药中的发散风寒药。 麻黄茎的主要成分是麻黄碱，麻黄根所含的化学成分为麻黄根素，麻黄根碱A、B、C、D及阿魏酰组胺等。 麻 黄 碱 （ephedrine） 【药理作用】 (1)直接激动α和β受体 (2)促进 NA 释放 　　　(快速耐受） 1．心脏、血管和血压 心脏： 收缩力↑、输出量↑ 血管: 皮肤粘膜和内脏血管收缩 骨骼肌、冠脉和脑血管舒张 血压: 升压缓慢、持久，脉压增大 在整体条件下：血压↑→反射性迷走（+） →心率不变或稍减慢 松弛支气管平滑肌　 Adr 特点: 缓慢、持久 2.支气管 中枢兴奋作用明显 较大剂量 兴奋不安，焦虑，震颤和失眠 3.中枢神经系统 【临床应用】 1．用于缓解轻度哮喘发作 2．防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压 3. 各种原因引起的充血性鼻塞 4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态 反应的皮肤粘膜症状。 【禁用】 甲亢、高血压、动脉硬化、心绞痛 【体内过程】 化学性质不稳定，口服无效， 消除迅速、静滴给药 外源性DA不易通过血脑屏障→ 无中枢作用 多巴胺（dopamine, DA） 　舒张肾血管，肾血容量 　肾小球滤过率 　排Na+利尿 DA主要激动α、β和外周DA受体 【临床应用】 1.用于治疗各种休克 中毒性、心源性、感染性、出血性、中枢性 2.特别对伴有