常用血液系统药物简介.pdfVIP

血液系统药物 一、抗凝药 肝素钠 (}{eparin Sodium ，美得喜) 【药理】肝素是一种粘多糖，在体内体外均有强大的抗凝作用。静脉注射可使多种凝 血因子灭活，即刻发生抗凝作用。其主要机制是引起抗凝血酶 Ⅲ(ATⅢ)构象改变，使之易与凝血酶结合，加速抗凝血酶Ⅲ使凝血酶灭活，从而抑制 凝血酶及活化的凝血因子Ⅶ、Ⅺ、Ⅸ、X ，发挥抗凝作用。另外，肝素还可促进血管内皮释 放脂蛋白酯酶而有降脂作用。抑制炎性细胞的活性和炎性介质活性，具抗炎作用。抑制血管 平滑肌增生、抗血管内膜增生作用。 肝素分子带有大量负电荷，口服不吸收，常静脉给药。抗凝活性 t1 ／2 与给药剂量相 关，肝硬化患者 t1 ／2 延长。 【适应证】血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死、弥散 性血管内凝血、血液透析、体外循环手术、心导管检查等术中抗凝。 【用法】静注：成人每次O ．5 万～1 万 u ，6 h 一次，以生理盐水稀释后使用。 静滴：每日 2 万～4 万 U ，加至 5 ％葡萄糖氯化钠注射剂中，开始20 滴／ min ，以后20～30 滴／min 静脉缓慢滴注，大多用于急性血栓栓塞病。深部皮下注射 每次 O ．5 万～1 万 U ，以后每 8 h 一次，总量 1．5 万～3 万 IJ ／d 。小剂量皮下注射每次2 000～4 000 u ，每 12 h 一次。常用于防治急性早幼粒细胞白血病合并 DIC 或产后深静脉血栓症。小儿静滴 每次 50～60 u ／kg ，加至 5 ％葡萄糖氯化钠注射剂中使用。新生儿首次剂量30 u ／kg ，维持量每次 50 U ／kg 。 【注意】①过量会导致出血。应用过程中要严密监测部分凝血活酶时间(AtrrT)，使其 维持在参考值的 1．5～2 ．5 倍。发生异常出血，可以鱼精蛋白中和，每 1 nag 鱼精蛋白可中和 100 u 肝素。②肝素诱发的血小板减少。 ③妊娠妇女可发生早产及胎儿死亡。④连续应用 3～6 个月，可致骨质疏松、自发性 骨折。⑤引起皮疹、药热等过敏反应。 ⑥肝肾功能不全、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者慎用。 【制剂】注射剂：5 000 U，12 500 U，25 000 U(125 U 相当于 1 mg)。 肝素钙 (}teparin Calcium) 【药理】本品与肝素钠作用相似，但是以钙盐的形式在体内发挥作用，肝素钙1 万 U 含钙 O ．15mmol ／L ，多用于皮下注射给药，每 12 h 皮下注射肝素钙 1．25 万 U～2 万 U ，血药浓度可稳定在 100～300 U ／L 。其药浓度在血循环中缓慢扩散，不会减少细胞间毛细血管的钙胶质，也不改 变血管通透性，克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用，且具有抗肾素和抗醛固酮活性。 【适应证】①术前、术中、术后低剂量疗法，预防和治疗血栓栓塞性疾病(肺动脉栓 塞、冠状动脉栓塞、血栓性静脉炎、视网膜中央静脉栓塞等) 、 DIC 和血栓前期的高凝状态。②体外循环(心一肺装置、人工肾) ，透析疗法和肠外营 养，以防导管、探针插入时血液凝固，以及输血和一般血液检查时的抗凝剂。③调整血脂， 用于动脉粥样硬化和高血脂的治疗。 【用法】大剂量：每日30 000 u，加入 5 ％葡萄糖氯化钠注射剂500～ 1 000 ml 中静 滴。亦可皮下注射，每 8 h 一次 8 000～10 000 U 。用于急性肺梗死、急性凝血异常增高等疾病。②中剂量：每次 10 000 U，加入生 理盐水 40 ml 静注，每日 1～2 次。或 10 000 U 皮下注射，每 12 h 一次。⑧小剂量：每次 5 000 U，每 12～24 h 一次，皮下注射。 或每日 1 次皮下注射 7 500 U 。 用于冠心病不稳定心绞痛、高脂血症纠正高凝状态或急性早幼粒细胞白血病合并 DIC 的防治。小剂量皮下注射的优点有：①肝素钙皮下注射时局部疼痛和淤斑明显轻于肝素钠。② 吸收均匀缓慢，形成低的有效血药浓度，能较长时间维持其抗凝和抗血栓作用。③应用小剂 量时，不需要实验室监测凝血时间，十分安全。而应用大、中剂量时必须测定凝血时间而随 时调整用量