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二、药代动力学模型 一室模型 吸收 中央室 排泄 lgc -ke/2.303 图 3-5 药动学的房室模型 t 二室模型 吸收 中央室 排泄 周边室 lgc 图 3-5 药动学的房室模型 三、药物消除动力学 消除（ elimination ）： 代谢 ＋ 排 泄。 （一）一级消除动力学（ first-order kinetics ） 定义：单位时间内体内药物按照恒定 的比例消除，称为一级动力学消除，又 称恒比消除。 特点： 1 、绝大多数药物消除方式 （二） 零级消除动力学（ zero-order kinetics ） 定义：单位时间内消除的药量恒定，称为零 级动力学消除，又称恒量消除。 特点： 1 、少数药物消除方式（体内药量超 出 机体最大消除能力） 2 、消除速度与血药浓度无关（恒量） 3 、 t 1/2 可变 时间 (t) 药 物 浓 度 C 时间 (t) 对数 浓度 （ log C ） 图 3-6 药物在体内消除 过程的时量曲线 四、药代动力学重要参数 （一）生物利用度（ bioavailability ， F ） 血管外给药后，药物进入体循环的 相对量和相对速度。 F = A D ? 100% （ A 进入体循环的药量 D 服药剂 量） 绝对生物利用度： 相对生物利用度： F = AUC （血管外给药） AUC （静注） × 100 ％ F = AUC （对照 药） × 100 ％ AUC （供试药） 第三章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 体内过程、规律 药物体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 体内药物浓度随时间变化的规律 drug 第一节 药物的体内过程 作用部位受体 结合 游离 组织贮存 游离 结合 体循环 游离型药物 结合型药物 吸收 代谢产物 生物转化 排泄 图 3-1 药物的体内过程 （一 ） 生物膜 分类：细胞膜 细胞器膜 基本结构： 膜是以液态的脂质双分子层为基架， 其间镶嵌着许多具有不同结构和功能的 蛋白质，与物质的吸收、分布、排泄有 关。 一、药物的跨膜转运 1 、被动转运（ passive transport ） 特点： 1 、顺浓度差 2 、不耗能 3 、不需要载体 4 、无饱和性和竞争抑制现 象 5 、分子量小、脂溶性高、 极性小、非解离型药物易被转运， 反之则不易转运。 （二）药物跨膜转运类型 药物的被动转运容易受到药物的溶解性和解离度的影响。因为细胞膜是由脂质双分子所组成，因而脂溶性强的药物容易跨膜转运；而水溶性强的 药物不易跨膜转运。非离子型药物容易跨膜转运，而离子型药物由于携带电荷不易跨膜转运。 弱酸性药物： 10pH-pKa =[ 离子型 ]/[ 非离子型 ] ① 10pH-pKa =[A-]/[HA] 弱碱性药物： 10pKa-pH =[ 离子型 ]/[ 非离子型 ] ② 10pKa-pH =[BH+]/[B] 临床所用药物多属弱酸性或弱碱性化合物， 其离子化程度受其 pKa （药物解离常数的负对 数值）及其所在溶液的 pH 值大小而定，这是影 响药物跨膜被动转运的一个重要因素。药物的 pKa 以及解离度可以按下列公式求得： 每个药都有其固定的 pKa 值，当 pKa 与 pH 的差值以数学值增减时，