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{医疗药品管理}药学 国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及 英文）、商品名。 通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名 称》（化学工业出版社 1997）是中国药品命名的依据。它是以世界卫 生 组 织 推 荐 使 用 的 国 际 非 专 利 药 品 名 称 （InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstan ce,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。 化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物 才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名的原 则现在多以美国化学文摘（ChemicaltractsService,CAS ）。 2 ．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量 以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照 药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。 3 ．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能 带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转 折点及新药的最新发展。 4 ．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉 各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。 5 ．熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药 的基本途径。 6 ．通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用 及药物修饰的关系。 7 ．通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作 技能。 参考资料和辅助资料 1 、《药物化学》教学课件，华西医科大学视听教育中心，2002 2 、《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997） 第二章中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrugs 基本要求 1 ．熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛 药的发展和结构类型。 2 ．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3 ．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物 作用的靶点。 基本概念 1 ．掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠 卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平 氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林、咖 啡因、茴拉西坦、盐酸哌甲酯、吗啡、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐 酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2 ．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学 合成方法。 教学学时：8 学时 重点、难点和要点 第一节镇静催眠药（Sedative-hypnotics ） 镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于 专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静 催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。 1 ．巴比妥类以苯巴比妥（phenobarbital）为例： 巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。 分子中的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa 为 7.4 ， 溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所 以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO ，可析出苯巴比妥沉淀。巴 2 比妥类化合物分子结构中2 个亚氨基上的氢被全部取代，则化合物失 去中枢抑制作用，其中 1 个氢被取代仍保留生物活性。 巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用 时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而 以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4 的 条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血 脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作 用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件下 99%以上是离子状态，几 乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠 作用。 药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药 物作用时间短，反之则长。5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的 主要途径。当 5 为取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代 谢，因而作用时间长。而当 5 位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化 代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，所以镇静催