儿科抗生素应用ppt参考课件.ppt

头孢菌素 （意）Giuseppe Brotzu 1895-1976 1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从 萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些 顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒 的伤寒杆菌。 第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发 行。 * * 红霉素 —第一个大环内酯类抗生素 1949年，一个菲律宾科学家Abelardo Aguilar将一些泥土样本送给他的老板艾 理?利利（美国礼来公司创始人）。利利的研 究小组很快从这个泥土样本中的红色链霉菌 中提炼出了一种红色的物质。因为是红色，故名红霉素。 （美） Eli Lilly 药学家 礼来公司创始人 1885-1997 * * 喹诺酮类 —制药科技新时代开始 1920年，奎宁 法国化学家 1934年，氯喹 德国拜耳公司 1934年，萘啶酸 乔治?莱彻 1962年，用于尿路感染 取得良好效果 人工合成，有的放矢 * * 抗生素 青霉素类 头孢类 β- 内酰胺类 氨基糖苷类 喹诺酮类 四环素类 大环内酯类 林可霉素类 磺胺类 万古霉素类 克林霉素类 人工合成类 抗生素种类 碳青霉烯类 * * 四氢叶酸 二氢叶酸 叶酸代谢 甲氧苄定 磺胺 细胞壁合成PBP、肽延长 青霉素 头孢菌素 单环β内酰胺类 碳青霉烯类 万古霉素、替可拉宁 磷霉素 DNA螺旋酶G－菌 拓扑异构酶ⅣG+菌 喹诺酮类 对氨基苯甲酸 细胞壁 50S抑制剂 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 克林霉素 30S抑制剂 四环素 多西霉素 强力霉素 DNA Ribosomes 细胞膜 Neu. Science 1992;257:1064. 氨基糖苷类 夫西地酸 (立思丁) 延长因子G 抗生素的作用机制与耐药机制是互为因果的 糖肽类telavacin 恶唑烷酮linezolid 酯肽datomycin 链阳synercid 酮内酯telithromycin 核糖体 合成酶 还原酶 * * 抗生素分类 β-内酰胺类：干扰细菌细胞壁的合成 典型：青霉素与头孢菌素 非典型：头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类 * * 抗生素分类 大环内脂类：阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、阿奇霉素 * * 抗生素分类 阻碍细菌蛋白质合成的其他抗生素 氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、小诺霉素等。由于耳毒性和肾毒性，限制了在儿科的使用。 四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。可沉积在牙齿和骨骼内，8岁以下小儿禁用。 氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。对骨髓有抑制作用，儿科基本不用。 * * 抗生素分类 糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。 * * 抗生素分类 作用于G+菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、卷霉素、环丝氨酸等。 * * 儿童常用抗生素 青霉素类 头孢类 其他?内酰胺类抗生素 大环内酯类 林可酰胺类 多肽类 * * 儿童常用抗生素 青霉素类 普通青霉素 半合成青霉素 耐酸青霉素：抗菌谱与青霉素相同，属于窄谱抗生素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 耐酶青霉素：不易被酶水解，甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林，氟氯西林 广谱青霉素：对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，但不耐酶，阿莫西林、美洛西林、哌拉西林。 与β-内酰胺酶抑制剂配伍的复方制剂：明显抗菌协同作用。常用：阿莫西林克拉维酸钾，氨苄西林舒巴坦钠，哌拉西林他唑巴坦。 * * 儿童常用抗生素 头孢类：含有头孢烯的半合成抗生素 一代头孢：对革兰氏阴性菌的作用较差，有一定肾毒性。 二代头孢：革兰阴性菌抗菌活性增强，肾毒性降低。 三代头孢：①对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌有较强的作用；②其血浆t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性 四代头孢：不仅具有三代头孢菌素的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌亦有较强的抗菌活性。 * * 其他?内酰胺类抗生素 单酰胺环类抗生素：对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用，并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点，如氨曲南。 头霉素类：链霉菌获得的β-内酰胺抗生素，抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定。头孢西丁，头孢美唑。 碳青霉烯类：对青霉素结合蛋白具有高亲和性，可阻碍细菌细胞壁合成从而起到杀菌作用，具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。亚胺培南，美罗培南。 儿童常用抗生素 * * 儿童常用抗生素 多肽类抗生素：多种氨基酸以环状多肽结构组成的抗生素 分为糖肽类、多粘菌素类和