药理简答题(精心整理).docxVIP

试述药理作用、效应；治疗作用、不良反应的概念，以及它们之间的关系。 药理作用 （drug action）--- 药物导致效应的初始反应。 药理效应（ pharmacological effect ） ---药物引起的机体生理、生化功能或形态的变化。 治疗作用（ therapeutic effect ） ---符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 不良反应（ adverse drug reaction ） ---指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。 关系：（1）药理作用常是药物与靶点有特异性亲和力而识别和结合的，发生相互作用并引发药理效应。 （2）从信号转导角度描述：药物与机体信息转导系统（或通路）的受体或酶的识别和结合的初始反应，导致机 体固有的生理、生化功能改变而产生药理效应。在此过程中，药物作用是动因，药理效应是结果。二者统称为作用机 制。 （3）治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制（药理作用和药理效应）决定而且必定存在的两重性作 用。 从信息转导的角度可将受体分为哪些类型 ? 每类各举一个具体的受体说明之。 1 ） G蛋白偶联受体：如 M受体。受体为与 G蛋白偶联的单一肽链，有 7个跨膜区域； 2）受体操控离子通道：如 nAChR 欧联的 Na 通道。细胞膜跨膜蛋白质，由 5 个亚基组成，是与受体相连的可变 构的蛋白，由 ACh 结合部位 和离子通道 两部分组成，通道的开放或关闭取决于 ACh 的调控，与 Ach 结合时，膜通道 开放，膜外的 Na 内流，引起突触后膜电位。 3） 酶活性受体：如胰岛素受体。受体与胰岛素后，受体分子中的酪氨酸磷酸化，进而激活 酪氨酸蛋白激酶 活性，使 胞内某些蛋白质的氨基酸磷酸化，随后调节细胞核基因转录） 4） 细胞核内受体：如甲状腺素受体。是存在于细胞质和细胞核内的一类特异的蛋白质，形成激素受体复合物后，在 核内与靶基因结合产生作用，调控其表达。 试述半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念与关系及意义。 1、 半数有效量 （50% effective dose,ED50） ---在量反应是指能引起 50%最大反应强度的药物剂量； 在质反应是指引起 50% 实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。 2、 半数致死量（ 50% lethal dose,LD50） ---效应以死亡为指标的半数有效量。在质反应是指引起 50%实验对象死亡的 药物剂量。 3、 治疗指数（therapeutic index,TI） ---LD50/ ED50,用以表示药物安全性。 4、 试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的 概念 及临床意义 ? 1 、首过消除 （ first pass elimination ） ---口服药物在吸收过程中受到 胃肠道 和肝细胞 的酶的灭活代谢，导致进入体循环 的活性药量减少。 意义：根据药物特性、临床需求等因素判断 是否采取口服给药方式 ，来得到预期的治疗效果。 2、 肝肠循环 （ hepato-enteral circulation ） ---由肝细胞分泌到 胆汁 的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄 入小肠后被酶水解又成为原形药物，并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。 意义：肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间，延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。 3、 药物消除半衰期 （ hale-life ， t1/2） ---血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 意义：①反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度； ②根据半衰期与药物转运和转化的关系判断体内药物浓度； ③药物分类；④ 临床给药间隔依据。 5、 缓释剂、配伍禁忌、安慰剂、耐受性、成瘾性、麻醉药品、药物滥用、耐药性的概念。 （1 ）缓释剂 ---药物按一级速率缓慢释放能长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型。 （2） 配伍禁忌 ---药物在体外配伍时直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药效甚至影响药物的使用。 （3） 安慰剂 ---不具药理活性，但和临床试验药物具有相同形状的剂型。 （4） 耐受性 ---连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。 （5） 成瘾性---药物在用药时产生欣快感（euphoria），停药后出现严重的精神和生理功能的紊乱。 （6） 麻醉药 品---具有成瘾性的药物。 （如 morphine 和 heroin） （ 7）药物滥用 ---无病情根据地大量长期地应用药物。 （8）耐药性 ---病原体包括 病原微生物 和肿瘤细胞 在长期用药后产生的耐受性。 6、比较新斯的明，吡斯的明，毒扁豆碱，依酚氯铵，安贝氯铵的药理学与临床应用特点。 1、 新斯的明：较少进入中枢。是胆碱酯酶抑制剂。对骨骼肌有很强作用，直接激活 N2受体，或使乙酰胆碱