药剂学：第十九章 缓释、控释制剂.pptVIP

* 缓释控释制剂 * （二）脂质体（liposomes） 药物被脂质体包封后，主要被单核－巨噬细胞系统(mononuclear macrophage system)的巨噬细胞所吞噬而摄取，且在肝、脾和骨髓器官中浓集／一些不稳定的药物被脂质体包封后可受到脂质体的双分子层膜的保护／如对酸不稳定的药物（青霉素G或V的钾盐），口服易被胃酸(gastric acid)破坏。制成脂质体可提高稳定性与口服的吸收效果 脂质体进入体内可被巨噬细胞(macrophagocyte)作为外界异物而吞噬(phagocytose)／可治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移以及肝脏疾病等／如抗肝利什曼原虫药锑酸葡胺被脂质体包封后，药物在肝中的浓度提高200～700倍 * 缓释控释制剂 * （二）脂质体（liposomes） 脂质体属于胶体系统，其组成与细胞膜相似，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性，脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞、融合等。 简述脂质体在体内细胞水平上的作用机制？ * 缓释控释制剂 * 如后图 吸附、脂交换、内吞、融合 （1）吸附（adsorption）：是脂质体作用的开始，是普通物理吸附，受粒子大小、密度和表面电荷等因素影响／如脂粒与细胞表面电荷相反，吸附作用大。 （2）脂交换（lipid-exchange）：脂质体的脂类与细胞膜上脂类发生交换／其交换过程包括：脂质体先被