药理学 抗高血压药 抗高血压药.pptxVIP

;;高血压（hypertensive）：WHO和我国高血压治疗指南规定(2003)， ≥18岁成年人未经使用抗高血压药物的情况下，收缩压≥ 140mmHg(18.7 kpa)和/或舒张压≥ 90mmHg(12.0kpa)即为高血压。既往有高血压史，目前正在使用抗高血压药物，现血压虽未达到上述水平，也亦确诊为高血压。;1. 分类： 原发性(高血压病)：90% 继发性(症状性高血压)：10%2. 按舒张压高度及靶器官损害程度： 轻、中、重或者1、2、3级（见下页表格）;【附】高血压的分级与诊断标准 (WHO,1999）; 高血压并发症：; 抗高血压治疗的目标;①降 低 外 周 阻 力;第一节 抗高血压药分类;（三）肾素-血管紧张素系统（RAS)抑制药 1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：卡托普 利、依那普利 2. 血管紧张素受体阻断药（ARB）：氯沙坦 3. 肾素抑制药：雷米克林 （四）钙拮抗药 ：硝苯地平、氨氯地平 （五）扩血管药：肼屈嗪、硝普钠;第二节 常用抗高血压药;药理作用及机制;临 床 应 用; 作 用 特 点; β受体 （外周）; 作 用 特 点;临 床 应 用;不良反应及禁忌症;常 用 药 物;（三）钙拮抗药 药物分类： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等。 特点：对血管平滑肌有选择性，较少影响 心脏，最为常用。 非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫卓等。 特点：对心脏和血管均有作用。; 常 用 药 物;2. 其他钙拮抗药： 中效：尼群地平、尼索地平等。 长效：拉西地平、氨氯地平等。 *注：短效药硝苯地平价格低廉，最为常用；长效药保护靶器官免受损伤的作用最佳，但价格昂贵；中效药价格适中，效果确切，潜力最大。;四、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI） 药理作用： 抑制ACE，减少AngⅡ生成，使缓激肽降解减少而降低血压。 常用药物：卡托普利（captopril）、依那普利（enalapril）、赖诺普利 （lisinopril）等。;; 作 用 特 点;临 床 应 用;不良反应及禁忌症;五、AT1受体阻断药(ARB) 药理作用： 完全阻断AT1受体，抑制AngⅡ引起的血管收缩、促进细胞生长、水钠潴留，逆转左室肥厚、血管增生， 有心、脑、肾保护作用。 常用药物：氯沙坦（losartan）、 厄贝沙坦（irbe-sartan）、 缬沙坦（valsartan??、坎地沙坦（candesartan）;; 作 用 特 点;临 床 应 用;三、其他抗高血压药;α受体; 常 用 药 物;临床应用：治疗其他药无效的中度高血压（尤其伴溃疡者），合用利尿药治疗重度高血压。还可用于预防偏头痛、治疗开角型青光眼，还可作为吗啡类镇痛成瘾的解毒药。 作用特点：降压作用中等偏强，不良反应多（如抑制胃肠分泌和运动、中枢抑制、突然停药出现血压反跳）。;二、α1受体阻断药 代表药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin） 药理作用： 选择性阻断α1受体→小A、V扩张→ 血压↓。 临床应用：用于轻中度高血压及肾功受损者，可 用于嗜铬细胞瘤的治疗，合用利尿药效果更好。 对代谢无不良影响，最主要不良反应为“首剂现象”。;三、血管平滑肌扩张药 肼屈嗪 (hydralazine)： 直接扩血管，以扩张小动 脉为主，降压作用强。用于肾性高血压及舒张压 较高的病人。 硝普钠（Sodium nitroprusside）：硝基扩张药， 直接扩张小动脉和小静脉。用于高血压急症、麻 醉时控制性低血压，也可用于高血压合并心衰、 嗜铬细胞瘤发作时引起的血压升高。久用/过量引 起氰化物中毒、甲减等。;四、NA能神经末梢阻滞药 利血平 (reserpine)： 与NA能末梢中囊泡膜上胺泵 难逆性结合，抑制单胺类递质的摄取，使NA逐渐 减少。已少用，复方制剂中尚有，可作为科研工 具。 胍乙啶（guanethidine）：阻止NA能神经末梢释 放NA，耗竭NA的贮存。一般不单用，与其他药合 用于重度或顽固性高血压。;五、神经节阻断药 代表药： 美卡拉明（mecamylamine）、樟磺咪芬 (trimetaphan)。 与神经细胞的NN样胆碱受体结合，阻断交感神经 冲动的传递。对副交感神经亦有阻断作用，不良 反应多。 少用，仅限于高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外 科手术中控制性低血压。;六、钾通道开放药（钾外流促进药） 代表药： 米诺地尔(minoxidil，长压定) 、吡那地 尔(pinacidil)、尼可地尔(nicora