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应用喹诺酮药物应注意的问题 (4)一些早期开发的药物有较严重的不良药物相互作用,比如依诺沙星可升高血中茶碱浓度50-60%之多。 (5)在我国某些细菌对喹诺酮类药物的耐药发展很快。比如在我院大肠杆菌耐环丙沙星株1990年为3%,1993年迅速上升到34%, 而近年多个大医院ICU报告大肠杆菌耐环丙沙星株高达70%以上。因细菌在喹诺酮药物间有交叉耐药性,此种现象如持续发展,后果不堪设想。耐药菌株的迅速增多,也从侧面说明我们一定程度的滥用现象。最近才开始在临床应用的曲伐沙星,在亚洲地区就有21.6%大肠杆菌对其耐药。 最新.课件 * 喹诺酮的传统分类 开发年代 适应症范围 抗菌能力 第一代 萘定酸 1962-1969 尿路感染 抗菌谱窄 作用弱 第二代 吡派酸 1970-1975 尿路及胃肠 道感染 抗菌谱窄 作用中等 第三代 氧氟沙星 环丙沙星等 1976- 适用于各系统 感染 广谱 作用较强 最新.课件 * 喹诺酮的新分类方法 第一代 第二代 第三代 第四代 药物 萘定酸 吡派酸 氧氟沙星 环丙沙星等 帕珠沙星 司帕沙星等 曲伐沙星 莫西沙星等 抗菌谱 Gˉ杆菌 Gˉ杆菌为主 Gˉ杆菌 G+球菌 Gˉ杆菌 G+球菌 厌氧菌 应用范围 尿路感染 或肠道感染 各系统感染 各系统感染 各系统感染 最新.课件 * 喹诺酮类新品种的特点 1.对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,对革兰阴性菌有强大杀菌作用; 2.某些品种对结核杆菌、支原体等亦有作用; 3. 细胞内浓度较高,对细胞内细菌如军团菌、沙门菌、分支杆菌等作用良好; 4.与其他抗微生物药无交叉耐药性; 5.半衰期较长(大多在3~7h或更长); 6.副作用大多轻微。 最新.课件 * 新喹诺酮对G-杆菌的活性 一般说新喹诺酮药物对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增强, 对铜绿假单胞菌的活性可能还不如环丙沙星。 最新.课件 * 为何新喹诺酮适合社区获得呼吸道感染的治疗 对常见致病原的活性 非典型致病原的增多 与?-内酰胺+大环内酯的比较 最新.课件 * 莫西沙星 抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17~33倍,红霉素的4~8倍 抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强,尤其对耐S.H株。 无论对?内酰胺类和大环内酯类耐药与否,具有优异的临床和细菌学疗效 对多病菌感染的社区获得性肺炎具有高的临床治愈率 临床快速起效 最新.课件 * 大环内酯类抗生素的新用途 最新.课件 * 大环内酯类抗生素 特点 1.为快效抑菌剂,影响细菌蛋白合成; 2.细菌对不同菌种间有一定交叉耐药性; 3.抗菌谱窄,主要作用于需氧革兰阳性菌 ; 4.大多不耐酸,在碱性环境中抗菌作用较强; 最新.课件 * 大环内酯类抗生素 5.血药浓度一般较低,而痰、皮下组织和胆汁中药物浓度却明显超过血药浓度; 6.主要经胆汁排泄,进行肝肠循环; 7.不易透过血脑屏障; 8.毒性低微,静脉给药易引起血栓性静脉炎。 最新.课件 * 大环内酯类抗生素的分类(1) 分 类 代表性药物 外 文 名 红霉素 rythromycin 甲基红霉素 clarithromycin 14员大环内酯 红霉素类 罗红霉素 roxithromycin 氟红霉素 flurithromycyn 地红霉素 dirithromycin 15员环大环内酯 氮红霉素类 阿奇霉素 azithromycin 最新.课件 * 大环内酯类抗生素的分类(2) 分 类 代表性药物 外 文 名 吉他霉素 kitaxamycin
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