常用抗癫痫药物简介终版.ppt

常用抗癫痫药物简介 氯硝西泮：作用机理 氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散，作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物的利弊 氯硝西泮：适应症 片剂：主要用于控制各型癫癎，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。 注射剂：主要用于控制癫痫全面强直阵挛发作持续状态和严重频发的癫痫发作。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 氯硝西泮：用法用量 片剂成人常用量：开始用每次0.5mg，每日3次，每3天增加0.5-1mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止：用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg。 片剂小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01-0.03mg/kg，分2-3次服用，以后每3日增加0.25-0.5mg，至达到按体重每日0.1-0.2mg/kg或出现了不良反应为止。 氯硝西泮的疗程应不超过3-6个月。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 氯硝西泮：不良反应 常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。 较少发生的有：行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。 ?需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。 氯硝西泮可能引起依赖性。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 氯硝西泮：药物相互作用 与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。 与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 最新.课件 * 新型抗癫痫药物 Vigabatrin （1989) (英国） 唑尼沙胺 (1989)（日本） 拉莫三嗪 （1991）(欧洲) Felbamate （1993）(美国) 加巴喷丁 （1993） 妥泰 （1995 ）(英国) Fosphenytoin （1999） Tiagabine （1996） 奥卡西平 （1999） Levetiracetam （1999） 普加巴林 (Pregabalin)(2006) 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 加巴喷丁：作用机制： 是人工合成的能自由通过血脑屏障的拟GABA药物。可能与阻滞钠通道，并通过在细胞膜屏障部位与某些氨基酸(如苯丙氨酸等)竞争，增加GABA的合成，通过抑制支链氨基酸的氨基转移酶等发挥抗痫作用。 可能通过增加脑内的γ-氨基丁酸(GABA)的含量来发挥作用。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 加巴喷丁：适应症： 主要用于12岁以上及成人常规抗癫癎药无效的癫癎病人的添加治疗，对复杂部分性发作及继发全身性发作特别有效。 但对失神发作无效，甚至可加重发作，对光敏性、肌阵挛性发作亦无效。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 加巴喷丁：用法用量 每日900-1800mg,因为耐受性较好，可在短时间内增至最大剂量。 一般成人始量为300mg/d，5-10日增至900-l800mg。儿童可按100mg/(kg.d)应用。 因半衰期短，需每日3-4次服药。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 加巴喷丁：不良反应 嗜睡、头晕、共济失调、疲乏、眼震、头痛、副作用与剂量有关。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 加巴喷丁：药物相互作用 不为肝酶所代谢，也不诱导或抑制其他抗癫癎药物的肝代谢酶，不与蛋白质结合，因此与其他抗癫癎药合用不产生相互作用。 最新.课件 * 常用抗癫痫药物简介 拉莫三嗪：作用机制 是通过抑制兴奋性谷氨酸的作用来实现抗癫癎效应的。 与苯妥英钠相似，拉莫三嗪阻断突触前膜电压依赖性钠通道，稳定细胞膜，从而抑制谷氨酸、天门冬氨酸及其他神经递质的释放。 由于拉莫三嗪不是通过GAB