口服药物吸收PPT演示课件.ppt

载体：  ① Na-K-ATP酶 ② Ca2+泵 ③ I2泵 ④ “药物溢出泵”，P-糖蛋白(P-glycoprotein):　　可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 ⑤ PepT1、 PepT2 * * 3、膜动转运 是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 入胞作用(endocytosis) 出胞作用(exocytosis) 胞饮作用：摄取的药物为溶解物或液体吞噬作用：摄取的物质为大分子或颗粒状物 * * 内容概要 第一节 口服药物简介 第二节 药物的膜转运与胃肠道吸收 第三节 影响药物吸收的生理因素 第四节 影响药物吸收的物理化学因素 第五节 剂型因素对药物吸收的影响 第六节 口服药物吸收与制剂设计 * -1.胃肠液的成分与性质 -2.胃排空和胃空速率 -3.肠内运行 -4.食物的影响 -5.胃肠道代谢作用的影响 第三节 影响药物吸收的生理因素 一、消化系统因素 为什么有些胶囊或片剂，医生会医嘱应在饭后服用？ 影响药物吸收和作用时间： ①胃中吸收的药物 ②小肠部位以被动扩散吸收的药物 ③小肠部位以主动转运吸收的药物 * * -1.胃肠道血流速度和血流量 -2.肝首过效应 -3.肝肠循环 -4.淋巴系统转运 二、循环系统因素 三、疾病因素 * * 2.肝首过效应 药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，有些药物在肝脏会被肝药酶所代谢，使进入体循环得原型药物的量相对减少， 此过程称为首过效应或首过消除 (first pass effect)。 肝首过效应愈大，药物被代谢越多，其血药浓度也愈小，药 效会受到明显 的影响。 * * 口服给药 给药途径：消化道给药（口腔、胃、小肠、直肠） 非消化道给药（肌内、皮下、肺等） 舌下给药 直肠给药 * * 第四节 影响药物吸收的物理化学因素 一、解离度和脂溶性 二、溶出速率 三、药物在胃肠道的稳定性 * * 二、溶出速率 生 物 膜 血液循环 * * Cs C 溶出速率：一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 药物溶出原理示意图 Cs：扩散层中饱和溶解度； C：总体介质中浓度 溶出动力：（Cs-C）＞0 * * 2、散剂和颗粒剂 散剂（Powders）系指原料药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。 （1）散剂（Powders） * * 中药散剂 一字散 八味沉香散 二白散 九一散 三妙散 十黑散 四逆散 五苓散 牛黄千金散 如意金黄散 六一散 七厘散 桂林西瓜霜 * * 颗粒剂（granules）是将药物与适宜的辅料混合而制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 （2）颗粒剂（granules） * * 特点（与散剂相比） 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性小 服