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(1)肾小球滤过 游离型容易滤过,因此血浆蛋白结合力高的药 物可促进结合力低的药物游离、滤过,导致t1/2 缩短。 * (2)肾小管分泌 肾小管分泌为主动转运过程,需要特殊的转运载体,即酸性药物载体和碱性药物载体 当两种酸性药物或两种碱性药物合用时,可相互竞争载体 * 对肾小管分泌有相互作用的药物 抑制肾小管分泌药 使分泌减少的药物 丙磺舒 水杨酸类 双香豆素类 保泰松 羟基保泰松 青霉素类、吲哚美辛 丙磺舒、保泰松、吲哚美辛 碟胺苯吡唑 氯磺丙脲 乙酰苯磺酰环乙脲 青霉素 * 处方一 扶他林片 25mg*20片 sig: 2片 tid 法莫替丁片 20mg*24片 sig: 1片 bid 大黄苏打片 300mg*100片 sig: 4片 tid 抑酸药的吸收必须依赖于一定的酸度,如:法莫替丁与抗酸药合用,法莫替丁的吸收效率会减少35% NSAID,对胃肠道的破坏作用 * 酸碱度通过干扰药物的溶解也可影响药物的吸收 如:①酮康唑+西咪替丁 ②四环素: 在酸性溶液中才能溶解吸收 酮康唑----生物利用度下降65% 胃液中酸度高时,药物溶解完全,吸收较好 * (2)胃的排空和肠蠕动 胃排空的速度决定药物抵达小肠的速度,影响肠道的药物吸收:胃排空慢,吸收亦慢;胃排空快,吸收亦快 胃肠蠕动减慢,内容物停留时间延长,会增加药物的吸收;反之,则减少药物的吸收 * 当肠蠕动增强时 药物很快到小肠 起效快 药物在小肠内停留时间短 吸收不完全 血浓下降 当肠蠕动减慢时 药物到达小肠时间长 起效慢 药物在小肠内停留时间长 吸收完全 血浓增加 * 影响胃肠蠕动和排空的药物 延缓 阿托品及其它抗胆碱药(普鲁本辛) 三环类抗抑郁药 吩噻嗪类抗精神病药 抗组胺药(H1拮抗剂) 促进 胃动力药:胃复安 (甲氧氯普胺)、吗丁林 泻药:大黄、番泻叶 * 处方二 地高辛 0.25mg qd P.O. 胃复安 1# Tid P.O. 胃复安可增强胃的排空速度 与地高辛合用时 使地高辛吸收尚未完成时即排出体外 可使地高辛血药浓度降低30%左右 * 处方三 地高辛 0.25mg qd P.O. 654-2 1# Tid P.O 654-2可使胃肠蠕动减慢 与地高辛合用时 可使地高辛血药浓度提高30%左右,引起毒性反应 * (3)肠吸收功能的影响 药物A 损害肠道粘膜 吸收机能受损 药物B B药吸收 新霉素 PAS 柳氮磺胺吡啶 环磷酰胺 长春新碱 长春碱 博莱霉素 丙卡巴肼 * 损害肠道粘膜 吸收机能受损 利福平吸收 对氨基水杨酸 合用利福平 环磷酰胺 损害肠道粘膜 吸收机能受损 合用地高辛 地高辛吸收 ① ② * (4)离子的作用 形成络合物或复合物,从而影响药物的吸收。 四环素类,氟喹酮类 胃肠道内, 金属离子(Ca2+、Fe2+、Mg2+、Zn2+、 Al3+)可与药物形成不被吸收的络合物 。 阴离子交换树脂考来烯胺 ——阿司匹林、洋地黄毒苷等酸性药物 活性炭——吸附作用 必要时应间隔2h以上服药 * 病例一 患者54岁,女,患原发性间质性肺炎 医生
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