执业药师培训-药学专业知识（一） 靶向制剂 靶向制剂的基本要求.pptVIP

* * * 1.靶向制剂的特点与分类； 2.脂质体的一般质量要求 考点 提示 靶向制剂：又称靶向给药系统(TDDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 一、靶向制剂的特点 1. 借助载体2. 有靶向性：选择性浓集于靶组织、靶器官、细胞内结构3. 降低药物对正常细胞的毒性4. 剂量↓5. 生物利用度/安全性/有效性/可靠性/顺应性↑ 一、靶向制剂的特点 例题 答案：D A型题 -靶向制剂的优点不包括 A ．提高药效? B ．提高药品的安全性? C ．改善病人的用药顺应性? D ．迅速释药? E ．降低毒性 靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位二产生特定的体内分布。 药物粒径大小与分布部位的关系： ---------------nm---------------------------- 10nm →骨髓； 200-400nm→浓集于肝并被肝清除； --------------μm---------------------------- 2.5～10μm →巨噬细胞 7μm →肝脾； 7μm →肺 二、靶向制剂的分类 （1）被动靶向制剂 三肝 七肺 十骨髓 1.按靶向原动力 被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂 用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区发挥药效。或将药物修饰成前体药物，在病变部位激活而发挥作用。、 1） 修饰的药物载体 修饰型脂质体：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰脂质体； 修饰的纳米乳 修饰的微球 修饰的纳米球：PEG-；免疫- 2）前体药物：抗癌前体药；脑部靶向前体药，结肠靶向前体药物； 二、靶向制剂的分类 （2）主动靶向制剂 用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 磁性靶向制剂：药物＋磁性物质→体外磁场诱导； 热敏靶向制剂：温度敏感型脂质体； pH敏感靶向制剂：肿瘤组织与正常组织pH有差异； 栓塞性制剂：阻断靶区的血供与营养。 二、靶向制剂的分类 （3）物理化学靶向制剂 2.按靶向机理 生物物理靶向制剂 生物化学靶向制剂 生物免疫靶向制剂 双重、多重靶向制剂 3.按制剂类型 乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒； 4.按靶向部位 肝靶向、肺靶向、淋巴靶向、骨髓靶向、结肠靶向 二、靶向制剂的分类 例题 答案：A A型题 -下列不是按靶向机理分类的是 A. 物理化学靶向制剂? B. 生物化学靶向制剂? C. 生物物理靶向制剂? D. 生物免疫靶向制剂? E. 双重、多重靶向制剂? 三、靶向制剂的一般质量要求 1. 不同给药形式的靶向制剂应符合该制剂的质量要求； 2. 载体中药物不应发生突释，载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降 解三相基本要求； 3. 根据不同给药方式，对粒度的要求不同。 四、靶向性评价 相对摄取率【与普通对比】 re＝（AUCi）p/(AUCi)s re1，表示药物有组织靶向性，越大越好，否则无靶向性； 靶向效率【与非靶向器官对比】 te＝AUC靶/AUC非靶 te 1表示药物对靶器官有选择性，越大越好，1无靶向； 峰浓度比【与普通药物比浓度】 Cs＝(Cmax)p/(Cmax)s Cs越大，药物分布效果越明显 参数值愈大靶向效果愈好 例题 答案：ACD X型题 - 药物制剂的靶向性指标有 A. 相对摄取率 B. 摄取率 C. 靶向效率 D. 峰浓度比 E. 峰面积比 谢 谢！ 制作人 马 潋 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *