2020药理学M受体阻断药.pptVIP

Nn- 神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs) 美卡拉明 ( 美加明， mecamylamine) 樟磺咪芬 (trimetaphan camsilate) ? 本类药物能选择性阻断神经的 N 1 受体，阻滞 Ach 与 N 1 受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递 作用。 ? 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交 感神经节均阻断。 1. 阻断交感神经节，产生药理效应。 作用 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张， 回心血量减少，血压明显降低。 应用 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强 大而可靠，维持时间短。 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少 手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 2. 阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 Nm- 胆碱受体阻断药 Nm-Cholinergic Recptor Antagonist 骨胳肌松弛药 Skeletal muscular relaxants 主要用作外科麻醉的 辅助剂 ? 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导， 使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行 外科手术。 一 除极化型肌松药 与运动终板上 N m R 结合，产生与 Ach 相似但 较 持久的除极 ， 使 N m R 不对 Ach 起反应 非竞争性肌松药 noncompetitive muscular relaxants deplarizing muscular blokers 第八、九章 胆碱受体阻断药 南方医科大学药学院抗病毒中心 李晓娟 E-mail: lixiaoj@ Cholinoceptor blocking drugs 胆碱能拮抗药 Cholinergic antagonists 抗胆碱药 Anticholinergic drugs 与 AchR 结合，不产生拟胆碱作用， 阻碍 Ach 或其他激动药与受体结合 按受体选择性及用途分： M 受体 阻断药 N 受体 阻断药 天然生物碱： 人工合成： 阿托品 、东莨菪碱 后马托品、普鲁本辛 Nn 阻断药： （神经节阻断药） Nm 阻断药： （肌松药） 美加明 去 极 化 型 ： 琥 珀 胆 碱 非去极化型： 筒箭毒碱 第一节 M 受体阻断药 Muscarinic cholinoceptor blocking drugs 又称 节后抗胆碱药 Post-ganglionic anticholinergic drugs C CH 2 OH H CH NCH 3 O C O 阿托品 Atropine C CH 2 OH H CH NCH 3 O H O C O 山莨菪碱 Anisodamine C CH 2 OH H CH NCH 3 O O C O 东莨菪碱 Scopolamine 一、阿托品和阿托品类生物碱 6 7 中枢镇静强 中枢镇静作用减弱 阿托品作用机制 ? 阿托品为竞争性 M 胆碱受体阻断药， ? 对 M 胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲 和力，阻断 Ach 对 M 胆碱受体的激动作用。阿 托品与 M 胆碱受体结合后内在活性很小，一 般不产生激动作用。 （一）阿托品（ atropine ） ? 阿托品对 M 胆碱受体亚型的选择性较低，对 M 1 M 2 M 3 受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对 N 1 ( 神经节 ) 胆碱受体有阻 断作用。 ? 阿托品对 Ach 的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。 健康人 sc 小剂量 (0.5mg/70kg)Atr 出现的 第一反应 是 口干 随剂量递增相继出现 瞳孔扩大和眼调 视障碍，胃肠动力受抑制 , 排尿减少 , 心率增加， 中毒可出现 中枢症状 抗 M 样 作 用 应用： 有机磷酸酯中毒 的救治 药理作用及临床应用 1. 抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺最敏感 -- 阿托品热 泪腺和呼吸道腺体分泌减少 对 胃酸 分泌影响较小 对 胰腺液、胆汁、肠液 无作用 消化道溃疡无效 全身麻醉前给药 及 严重盗汗、流涎症 应用 东莨菪碱 2. 眼 (1) 扩瞳 (2) 眼内压升高 (3) 调节麻痹 局部或全身给药均可出现 青光眼禁用