药物合成技术 醛、酮还原胺化反应 醛、酮还原胺化反应.pptxVIP

; 在还原剂存在下，羰基化合物与氨、伯胺或仲胺反应，分别生成伯胺、仲胺或叔胺的反应称为还原胺化反应。常用的还原剂有催化氢化、活泼金属与酸、金属氢化物、甲酸及其衍生物。 1．羰基的还原胺化反应 该反应历程是通过Schiff碱中间体进行的，首先羰基与胺加成得羟胺，继之脱水成亚胺，最后还原为胺类化合物。 ; 2．Leuckart反应 在甲酸及其衍生物存在下，羰基化合物与氨、胺的还原胺化反应称Leuckart反应。与氢化还原胺化相比，本反应具有较好的选择性。一些易还原基团，如硝基、亚硝基、碳-碳双键等不受影响。许多不溶于水的脂肪酮、脂肪芳香酮及杂环酮，用甲酸铵或甲酰胺还原，然后水解，可得良好产率的伯胺。;伯胺或仲胺亦可通过本反应进行N-甲基化，生成N，N-二甲基或N-甲基衍生物。;