药物制剂技术 浸出制剂技术与现代中药制剂技术 浸出制剂与中药制剂技术.pptxVIP

浸出制剂与中药制剂技术一、概述（一）浸出制剂： 用适当的溶剂和方法，从药材中 浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂 有效成分、辅助成分 无效成分、组织物（二）浸出制剂的特点 ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好；②作用缓和持久，毒性低；③用量减少、服用方便(与原药材比)；④贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。 二、浸出原理和方法（一）浸出过程 系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程（扩散）。（一）浸出过程1. 浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内浸出溶剂 ：极性溶剂（水、乙醇）; 非极性溶剂;（一）浸出过程1. 浸润、渗透阶段：溶剂润湿药材，渗入细胞 表面活性剂，易润湿药材。有的需脱脂、脱蜡（水）有的需干燥（非极性溶剂提取）（一）浸出过程2. 解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解3. 扩散阶段： 细胞内 溶剂（动态平衡 ）（一）浸出过程4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂置换高浓度浸出液。 提高浓度梯度（二）影响浸出的因素1. 药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。其他因素： 水（膨胀）:粗粉;乙醇：中等粉， 含粘性物药材:粗粉； 坚硬药材：细粉;疏松药材：粗粉。 （二）影响浸出的因素2、浸出溶剂： 浸出有效成分?，无效成分? ； 安全？价廉？ 浸出辅助剂：酸、碱、表面活性剂等； 混合溶剂；（二） 影响浸出的因素2. 浸出溶剂： 水：去离子水、蒸馏水（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ）（二） 影响浸出的因素2、浸出溶剂： 乙醇： 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。（二） 影响浸出的因素2. 浸出溶剂： 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 （二）影响浸出的因素3. 浸出时间 浸出时间?,浸出量? (扩散平衡)4. 浸出温度:微沸… 温度?，溶解?； 蛋白质凝固、酶破坏，制剂稳定性? 热敏感药材?（二）影响浸出的因素5. 浓度梯度： 浓度梯度?，浸出速度?。6. 操作压力： 组织坚实的药材，压力?，润湿速率? ，浸出?7. 新技术的应用:超声波(三) 浸出方法1、煎煮法：1.煎煮法缺点：杂质多易霉变2.浸渍法常温、温热条件下浸泡2.浸渍法加盖、搅拌（3-5日或30天）粘性、新鲜、挥发性药材无须浓缩、时间长、效率差不适于贵重或含量低的药材3.渗漉法动态：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。药材填装均匀，浸出液高出2-3厘米，先浸泡24~48小时后渗漉3.渗漉法特点： 浓度梯度大，浸出效果好 贵重、含量低的药材(四) 浸出液的蒸发浓度低浸出液?加热除去部分溶剂?溶液浓度?。（五）浸出液的干燥1. 物料中含水量的表示方法（干燥）湿基含水量 = 湿物料中水分的质量 / 湿物料总质量干基含水量 =湿物料中水分的质量 / 绝干物料质量2、干燥的方法、设备1.常用干燥2.减压干燥3.喷雾干燥4.冷冻干燥3. 冷冻干燥 将物料冻结成冰点以下的固体，在高真空条件下加热，使水蒸气升华。 适合热敏、易氧化、挥发性药物（生物制品、抗生素）; 产品易溶解； 费用高；（六）药材的粉碎、过筛三、 常用浸出制剂（一）汤剂与中药合剂1. 汤剂：煎煮法药材加入的顺序煎药用具浓缩顺序炀中药合剂：提取、浓缩汤剂的浓缩品(二) 酒剂与酊剂 指药材用蒸馏酒提制成的澄清液体制剂，亦称药酒，如国公酒。 一般以白酒为溶媒，含醇量一般为50%-60%。 黄酒：含醇量为30-50% 制备方法：浸渍法、渗漉法 酊剂：用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成(三) 流浸膏剂、浸膏剂流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 液体制剂 1ml：1g原药物 溶剂为乙醇 作其它制剂的原料浸膏剂： 蒸去全部溶剂 固体制剂 1g：2-5g原药物 其它制剂的原料(四) 煎膏剂加水煎煮、去渣浓缩、加炼蜜或炼糖制成，多为滋补药。 四、现代中药制剂技术（一）口服液 将药材提取、纯化加少量添加剂制成的液体制剂。 以汤剂、合剂为基础。1.中药合剂、中药口服液 中药合剂指中药材用水或其他溶媒，采用适宜的方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。 口服液是指合剂单剂量包装者。 2.制备1）原料的预处理:粉碎、灭菌、干燥2）提取与精制 水提醇沉降法： 醇提水沉降法3）溶液浓缩与溶剂回收4）配液：浓缩液直接加溶剂稀释，调整pH。5）过滤 ：6）灌封：以10ml为分装。B级环境下操作。7）灭菌与检漏：8）检查、帖签、包装：进行装量、透明度检查（与注射剂相似）（二）中药注射剂1 . 中药注射剂的特点 (1)作用迅速，符合“急症重症治疗”的要求 (2)单方和复方 (3) 有质量标准 (4)对药效试