药物效应动力学基本规律与主要内容.pptVIP

;; ;第一节 药物的基本作用 一、概念与分类 （一）概念 药物作用：也称药物效应，是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。 药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的起因（特异性） ;（二）分类 1.根据用药目的分为 （1）对因治疗 （2）对症治疗 2.根据作用部位分 （1）局部作用 （2）吸收作用 ;3.根据作用产生的先后顺序 （1）原发作用 （2）继发作用 4.根据 药物的作用机制 （1）调节功能 （2）抗病原体及抗肿瘤 （3）补充不足;二、选择性 药物作用的选择性 药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异 选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多;;（一）剂量 1．无效量(no-effect dose) 2．最小有效量(minimum effective dose) 或称阈剂量(threshold dose) 3．最大有效量称极量(maximum dose) 4．治疗量(therapeutic dose) 5．最小中毒量 6．致死量 ;(二)量效曲线 1．量反应(graded response) 指药物效应的强弱，可用绝对数量表示。 2．质反应(quantal response) 也称全或无反应。 3．量效曲线(dose-effect curve) 是以药物的效应为纵坐标，剂量(或血药浓度)为横坐标所作的曲线图。 (1)量反应量效曲线：是一先陡后平的曲线，为使量效规律更加直观，将横坐标的剂量值转变成对数值，则曲线成为近对称的s型量效曲线包含四个特征性的变量，即强度、效能、量效变化速度和差异。;①强度(potency)：指药物作用强弱的程度。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。 ②效能(efficacy)：指药物产生的最大效应(maximal effect)，此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。;药物效应动力学基本规律和主要内容;③量效变化速度：是以曲线的斜 (slope)来表示。 ④差异(variation)：如图2—2A相交的符 表示量效关系中的差异，可从两个方向来观纵向表示给予同一剂量而产生不同效应，横向示产生同一效应需给予不同剂量，这就是差 (即生物变异性biological variabilitg)。;药物效应动力学基本规律和主要内容;安全性评价指标 1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI）=LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 95%有效量 5%致死量 ;四、构效关系(structure activity relationship)，是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。;;; 一、不良反应种类 1.副作用（side reaction） 选择性低，治疗剂量， 固有作用，可预料，随 用药目的而改变 ;2.毒性反应（toxic reaction） 用量大，可预知，应避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 3.变态反应（allergic reaction） 特点：免疫反应 半抗原 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 致敏物：药物 代谢产物 杂质 ;4.后遗效应（residual effect） 血浓阈浓度以下，残存药理效应 短期；长期 5.继发反应 6. 致畸、致癌、致突变 ; 7.药物依赖性 （1）生理依赖性 （2）心理依赖性;二、药物滥用 是指大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物质，包括成瘾性或习惯性药物，引起身体依赖性和精神依赖性。 三、不良反应研究与监测 1.临床前毒理学研究 2.临床不良反应监测; 我国于1989年正 式成立国家药品不良反应 监测中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。 ;兴奋抑制最基本，作用类型四六分 局部吸收选择非，专一特异不平行 不良反应有六种，副毒遗停三致敏;;药物效应动力学基本规律和主要内容;;药物效应动力学基本规律和主要内容;药物效应动力学基本规律和主要内容;药物效应动力学基本规律和主要内容;（二）受体起源 （三）受体类型： 细胞膜受体； 细胞浆受体； 细胞核受体 （四） 受体特点： 1.特异性