阿莫西林原料药简述.docxVIP

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 阿莫西林 阿莫 西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成 青霉素 类广谱 β-内酰胺 类抗生素 ，为一种白色粉末， 半衰期 约为 61.3 分钟。在 酸性条件下稳定， 胃肠道 吸收率达 90% 。阿莫西林杀菌作用强， 穿透细胞膜 的能力也强。 是目前应用较为广泛的口服半合成 青 霉素 之一，其制剂有 胶囊 、片剂、颗粒剂 、分散片 等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 药品名称： 阿莫西林 别名： 羟氨苄 青霉素 外文名称： Amoxicillin 主要适用症 : 细菌感染 用法用量： 成人一次 0.5g ，每 6～8 小时 1 次 不良反应： 1.恶心、呕吐、腹泻 药品类型： 抗生素 分子式： C16H 19N3O5S·3H 2O 分子量： 419.46 CAS： 26787-78-0 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在 乙醇中几乎不溶。 本品耐酸，在 胃肠道 吸收好，且不易受大部分食物影响。 纤维 会影响吸收，降低药效。在服 用此药期间不要吃高纤维食品，如 燕麦 ，芹菜，胡萝卜等。 比旋度 取本品精密称定，加水溶解并稀释成每 1ml 中含 1mg 的溶液 ，依法测定，比旋 度为 +290 度至 +310 度。 药物分析 方法名称： 阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理： 供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器 ，于波长 254nm 处检测阿莫西林的 峰面积 ，计算出其含量。 试剂： 1.乙腈 磷酸二氢钾溶 (0.05mol/L) 氢氧化钾 溶液 (2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于 2000 。 1.3 紫外吸收检测器 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L 磷酸二氢钾 溶液（用 2mol/L 氢氧化钾 溶液调节 pH 值至 5.0 ）乙 腈=97.5 2.5 2.2 检测波长： 254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速： 1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约 25mg ，置 50mL 量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 供试品溶液的制备 精密称取供试品约 25mg ，置 50mL 量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注： “精密称取 ”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。  “精密量取 ”系指量取体 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各 20mL ，注入高效液相色谱仪， 用紫外吸收检测器于波长 254nm 处测定阿莫西林（ C16H19N3O5S ）的峰面积，计算出其 含量 药理作用 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与 氨苄西林 基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强， 其杀菌作用较后者强而迅速， 但不能用于 脑膜炎 的治疗。 半衰期约为 61.3 分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达 90% ，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强， 穿透细胞壁的能力也强。 口服后药物分子中的内酰胺基立即水解 生成肽键， 迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活， 切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造 细胞壁的唯一途径， 使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解， 菌体最终因细胞壁损失， 水份 不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的 G+ 菌和 G-菌 (包括球菌和杆菌 )均有强大的抑菌和杀 菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、 不产青霉素酶葡萄球菌、 粪肠球菌 等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等 需氧革兰阴性菌的不产 β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。 敏感菌：链球菌 A 、 B、 C、 F、 G 和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、 白喉杆菌 、奈瑟脑膜炎双球菌、 百日咳杆菌 、产气荚膜杆菌属、 丙酸杆菌 、消化链球菌、牛链球菌、 沙门菌 、真细菌属、 放线菌 、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。 不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。  大肠杆菌、 奇异变形 耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆