第10章拟肾上腺素药介绍.ppt

第10章拟肾上腺素药 6.2 抗胆碱酯酶药一、 乙酰胆碱酯酶 胆碱酯酶（AChE） AChE的活性极高，一个酶分子每分钟内可水解6×105分子ACh。 水解分三步 ACh+AChE 复合物 复合物 胆碱+乙酰化AChE 乙酰化AChE 乙酸+ AChE（复活） 第5章 传出神经系统药理学概论 (Introduction to Pharmacology of  efferent nervous system) 吉林大学白求恩医学院药理学系 石 卓 5.1 传出神经系统的分类(The classification of efferent nervous system ) 一、按解剖学分类 自主神经（autonomic nerve） 交感神经（sympathetic nerve） 副交感神经（parasympathetic nerve） 运动神经（somatic motor nerve） 二、按神经末梢释放的递质分类 胆碱能神经（cholinergic nerve） ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维（支配汗腺） ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 ⑤运动神经 去甲肾上腺素能神经（adrenergic nerve） 大部分交感神经节后纤维 骨骼肌 运动神经 心脏、腺体、平滑肌等 副交感神经 交感神经 肾上腺髓质 汗腺 心脏、血管等 中 枢 神 经 系 统 5.2 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质 (The transmitter of efferent nervous system) （一）突触 （二）递质：ACh、NA、DA 乙酰胆碱的合成、释放、代谢和作用过程 去甲肾上腺素的合成、释放、 代谢和作用过程 (一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体 M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体） N胆碱受体 （烟碱型胆碱受体） 二、传出神经系统的受体( receptor of efferent nervous system) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors) α 肾上腺素受体 β 肾上腺素受体 3.多巴胺受体(dopaminergic receptor) （二）受体亚型 1.M受体 M1-5 2.N受体 NN，NM 3.α受体 α1，α2 4.β受体 β1-3 5.多巴胺 D1-5 (三) 受体的分布与效应 机体的多数器官、组织均按受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配，二者兴奋时所产生的效应是相反的。 (四)突触前受体对递质释放的调节 （regulation of neurotransmitter releasing by presynaptic receptor） 1.突触内自身调节 2.非突触调节 3.跨突触调节 突触前受体对递质释放的调节 （五）受体效应耦联机制 1.离子通道耦联型受体 2.G蛋白耦联型受体 5.3 传出神经系统药物作用方式和分类( mode of action and classification of efferent nervous systemic drug) 一、作用方式 (mode of action) （一）直接作用于受体 （二）影响递质 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的贮存 二、传出神经系统药物的分类(The classification of efferent nervous systemic drug) （一）拟胆碱药(cholinomimetics) 1.胆碱受体激动药 (cholinoceptor-act