拟肾上腺素药教案精品.pptVIP

拟肾上腺素药 定义:产生与交感N兴奋时相似效应的药 物 拟肾上腺素药的分类 1、兴奋α受体:NA、间羟胺。 2、兴奋β受体:ISO、舒喘灵。 3、兴奋、阝受体:Adr、DA、麻黄碱。  构效关系 B位a位 HO CH-CH-NH HO 儿茶酚胺核 侧链  作用的强弱、时间长短、对受体的选择 性等与下列因素有关: 1.儿茶酚胺核(3、4位有羟基) 有:外周作用强,中枢作用弱,维持时间 短,口服无效;如:NA、Adr、ISO、DA 无:外周作用弱,中枢作用强,维持时 间长,口服有效。如:麻黄碱 位碳原子上的一个氢被甲基取代,稳定 性增加,作用时间延长,如:麻黄碱; 如下表(1)  拟肾上腺素药的构效关系(1) 位置 na Adr ISO EP OH OH OH 34β OHOH OH OH OHOH OH H H H CH 作用强度+++++++++ 中枢作用+ 作用时间短短 长 口服无效无效含服有效有效  对受体兴奋作用的选择性则与侧链 氨基上的一个氢原子被取代的基团有关 由甲基到叔丁基,其对a受体的兴奋作用 逐渐减弱,而对β受体的兴奋作用则逐渐 加强。如下表(2):  拟肾上腺素药的构效关系(2) 药名 (-NH) NA H ++ Adr CH +十十 ISO CH (CH) +十十 舒喘灵C(CH3)3 ++十十 麻黄碱 CH 十  肾上腺素受体兴奋的效应 效 器 受 体 阝1阝 血皮肤.膜 收缩 腹腔内脏 收缩 舒张 管骨骼肌 舒张 冠状血管 舒张 舒张 肌力 加强 率 加快 脏传导 加快  支气 舒张 胃肠道 舒张 舒张 胃肠和膀胱括约肌收缩 胆囊与胆道 舒张 子宫 收缩 抑制 眼:虹膜 收缩 睫状肌 舒张远视) 腺汗腺唾液腺分泌 体胃肠道呼吸道分泌↑ 代谢:糖、脂肪 加快 加快  去甲肾上腺素 药动学 1.吸收:在胃内因强烈收缩血管一影 响吸收;在肠内易被碱性肠液破坏,故 不能口服。皮下注射或肌肉注射可使血 管强烈收缩,而吸收很少。一般作静脉 滴注。 2.分布:多分布于受去甲肾上腺素能 神经支配的心脏及血管等部位。脑脊液 分布很少  3.代谢:在突触间隙的NA—重新摄取 在末梢内囊泡外的NA一由MAO破坏; 在组织内的NA由COMT破坏 作用 原理:兴奋a受体,阝1弱,无阝2作用。 1.收缩血管-强。对皮肤、粘膜血管作 用最强 2.兴奋心脏-弱 心肌力个,心率则可因BP↑→心率↓ 3.升高血压-↑个个↑ 原因:外周血管收缩,回心血增加。