制药综合项目工程专业药理学考试重点总结.docVIP

本关键中要求掌握全部药品必需全部知道药理作用，作用靶点。 第1章麻醉药 分类：苯甲酸酯类 (如普鲁卡因 酯基易水解， 不稳定，所以局麻作用不够强) 酰基苯胺类（如） 局麻药构效关系 (1)亲脂性部分 1 苯环邻对位引入给电子替换基，如氨基、羟基、烷氧基时，因为供电性，和苯环酯羰基形成共扼体系，使羰基极性增加，局麻作用增强。反之，吸电基则作用减弱。 同时邻位上基团可增加位阻，延长作用时间，如氯普鲁卡因。 (2)中间部分 2和 3 该部分是由酯基（ 2）或其电子等排体和一个次烃基碳链（ 3）组成。此部分决定药品稳定性，影响作用连续时间次序以下 (3)亲水性部分 4 该部分通常为仲胺和叔胺，因仲胺刺激性较大，以叔胺基最常见，且易成可溶性盐。能够是二乙胺基或可用氢化含氮杂环，如哌啶基、吗啉基或吡咯基等。 合成： 利多卡因（作用于外周神经组织） 罗哌卡因（作用于外周神经组织） 第 2章催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病诊疗药 分类：巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥、司可巴比） 苯并二氮卓类（地西泮、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑伦）等。 2.1 巴比妥类催眠镇药 构效关系： 5 位无替换和 5位单替换均无作用（pKa过小）；R1或 R2为支链或不饱和烃基，作用时间短；若为饱和烃基、芳烃基，作用时间长（代谢相关）；R1和 R2总碳数为 4~8