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章 节 第六章 胺类药物的分析 名 称 授 课 授 课 2 第八周 授 课 时 数 时 间 安 排 授 课 授 课 讲授 多媒体 方 法 教 具 教 学 1、 明确胺类药物的性质、结构特征、鉴别试验、杂质检查； 目 的 2 、 学会亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及 HPLC 的原理及方法。 教 学 芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析； 重 点 教 学 亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及 HPLC 的原理及方法； 难 点 项目 8 芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析 胺类药物的种类较多，根据其化学性质结构特点可分为芳胺类、芳烃胺类、脂 装 订 肪胺类和磺酰胺类等几大类。 线 一、 典型药物结构与性质 (一)对氨基苯甲酸酯类药物 本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： （1）典型药物：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。结构 为 : 苯佐卡因 (Benzocaine) （盐酸普鲁卡因）(Procaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因 (Tetracaine Hydrochloride) 盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一 编辑版 word 并列入讨论。其结构如下： （2 ）主要化学性质 1.芳伯氨基特性 显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 2.水解特性 含酯键（或酰胺键）易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性条件 的影响。水解产物主要为对氨基苯甲酸（ PABA ）。 3.弱碱性 除苯佐卡因外， 因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子， 故具有弱碱性。 因此 能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶 剂中能滴定。 4.其它特性 本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体， 难溶于水， 可 溶于有机溶剂。 其盐酸盐均系白色结晶性粉末， 具有一定的熔点， 易溶于水和乙醇， 难溶于有机溶剂。 (二)酰胺类药物 本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为： （1）典型药物：对乙酰氨基酚（扑热息痛）等解热镇痛药、盐酸利多卡因和 盐酸布比卡因等局部麻醉药及醋氨苯砜抗麻风药。结构为： 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) 醋氨苯砜 (Acedapsone) 盐 酸 利 多 卡 因 (Lidocaine Hydrochloride) 盐 酸 布 比 卡 因 (Bupivacaine Hydrochloride) （2 ）主要化学性质 1.水解后显芳伯氨基特性 芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳