第31章抗变态反应药.ppt

药理教研组 第 31 章 抗变态反应药 药理教研组 学习目标 ? 1 、掌握 H 1 受体阻断药的药理作用及用途 ? 2 、掌握钙剂抗过敏作用及用途 药理教研组 组胺的概念 ? 组胺：是体内的活性物质之一，广泛存在于 动植体内。在人体内以无活性的结合形式， 主要存在于组织的 肥大细胞和嗜碱性粒细胞 的颗粒中 。当机体受到某些理化因素或变态 反应损伤时，组胺由结合部位释放出来与效 应器官细胞的 组胺受体 结合而产生相应效应。 药理教研组 组胺作用及用途 ? [ 作用 ] 组胺有强大和广泛的药理作用。主要影响血 管、平滑肌和腺体的功能。 ? 1 、对血管的作用：可使全身小 A 、小 V 及毛细血管舒 张，通透性增加，血浆进入组织，血液浓缩，结果导 致血压急剧下降以至休克。 ? 皮内注射组胺，可出现发红、水肿（丘疹）及局 部痒、痛等反应。 ? 2 、对平滑肌的作用：使支气管、胃肠道和子宫痉挛 性收缩。 ? 3 、对胃液分泌作用：胃酸及胃蛋白酶分泌增加。 药理教研组 ? [ 用途 ] ? 1 、胃分泌功能的检查：可确定是否真性胃酸缺乏。 ? 方法：晨起空腹 ih 磷酸组胺 0.25 ～ 0.5mg ，然后化验胃 液，半小时后如仍无胃酸分泌增加时，即可断定有真性胃 酸缺乏症的存在。恶性贫血、胃癌多见。 ? 2 、麻风病的辅助诊断：用 1 ： 1000 的磷酸组胺皮内注射， 观察三联反应（ A 、注射局部出现红斑 B 、半分钟在红斑 形成一小肿块 C 、小肿块 四周出现红晕 ）是否完整，本 病往往伴有周围神经受损，可出现不完整三联反应。 药理教研组 器官类型 效应器 H 1 受体 H 2 受体 平滑肌 血管 支气管 肠管 扩张 收缩 收缩 扩张 — — 心脏 腺体 子宫 心肌 窦房结 房室结 胃腺 子宫 收缩加强 — 传导减慢 — 收缩 收缩加强 心率加快 — 分泌增多 松弛 组 胺 受 体 的 分 布 及 效 应 药理教研组 抗组胺药的类型 ? 依据抗组胺药对受体阻断作用不同，可分为： ? 一、 H 1 受体阻断药 ? 二、 H 2 受体阻断药 药理教研组 一、 H 1 受体阻断药 ? [ 药物类型 ] 常用药物有：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、 安其敏、茶苯海明、赛庚定及息斯敏等。本类药物作 用、用途和不良反应相似，只是作用强度和时间长短 差异。 ? [ 药理作用 ] ? 1 、抗组胺作用：本类药物结构（具有乙基胺）与组 胺相似，其作用相反。能选择性与组胺竞争效应细胞 上的 H 1 受体，对抗组胺所引起的支气管、胃肠道、子 宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的毛细血管通透 性增加及水肿。 药理教研组 ? 2 、中枢抑制作用：大多数具有阻断中枢 H 1 受体的觉 醒反应，减弱丘脑和网子结构的活动，出现镇静、催 眠等中枢抑制作用。其中苯海拉明、异丙嗪较强，扑 尔敏最弱。 ? 3 、其他作用： H 1 受体阻断药大多数具有抗晕、止吐 及抗震颤作用。与这类药物具有中枢抑制和抗胆碱作 用有关。 ? [ 用途 ] ? 1 、变态反应性疾病：对组胺引起的皮肤、黏膜变态反应 性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水 肿等效果较好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿有良效。 对接触性皮炎、药疹等有止痒效果。 药理教研组 ? 2 、防治晕动病和呕吐：用于晕动病、眩晕、妊娠呕 吐，有抗止吐良好效果。以苯海拉明、异丙嗪为佳。 用于乘船、车防治晕动病，应以 0.5h 前服用。 ? 3 、用于镇静催眠：尤以过敏性反应疾病引起的烦躁、 失眠为好。 ? [ 不良反应 ] 头晕、头痛、乏力、嗜睡为多见。驾驶舟 车及高空作业者工作时忌用，以免发生意外。 药理教研组 药物 抗组胺 中枢抑制 抗晕止吐 抗胆碱 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 异丙嗪 +++ +++ ++ +++ 氯苯那敏 +++ + — ++ 赛庚定 +++ ++ + ++ 特非那定 +++ — — — 阿斯咪唑 +++ — — — 常 用 H1 受 体 阻 断 药 作 用 特 点 比 较 药理教研组 第二节 钙剂 ? [ 类型 ] 葡萄糖酸钙、氯化钙及乳酸钙等。 ? [ 作用及用途 ] ? 1 、抗过敏作用： Ca 2+ 能增加毛细血管的致密度，降 低其通透性，减少渗出，起到消炎、消肿、缓解过敏 反应症状。可用于过敏性疾病。如荨麻疹、血清病、 湿疹、血管神经性水肿及渗出性红斑等。 ? 2 、促进骨骼生长和保持骨骼硬度：钙为骨骼、牙齿 生长和钙化所必须成分，不足则引起佝