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第三十二章 作用于消化系统药物 分类：?消化性溃疡药；?助消化药；?止吐药；④泻药；⑤止泻药；⑥利胆药 溃疡：胃酸分泌过多→胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高→消化性溃疡 一、消化性溃疡药：分类 1、抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 2、H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 3、M-胆碱受体阻断药：阿托品等 4、胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 5、胃泌素阻断药：丙谷胺 6、胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 7、抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药 ===================================================================================== 1、抗酸药：酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。 氢氧化镁：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良的病人血清中Mg2+上升。 三硅酸镁：起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 氢氧化铝：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用影响磷酸吸收。 碳酸钙：抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠（小苏打）：作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。 2、H2受体阻断药 组胺：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。 代表药：★西咪替丁、雷尼替丁等。 【药理作用】竞争性拮抗壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌。 【临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹 ；长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。 3、M胆碱受体阻断药 阿托品：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少 4、胃壁细胞质子泵抑制剂 质子泵抑制药又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有：奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑 ★奥美拉唑：又称洛赛克，第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。 【临床应用】 反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡，服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。 【副作用】1%~2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头化。 长期服用，胃内细菌过度生长。 兰索拉唑：是第二代质子泵抑制药。 潘多拉唑：与雷贝拉唑属第三代质子泵抑制药。 胃泌素受体阻断药 丙谷胺：竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。 【不良反应】 恶心、腹痛等胃肠道症状。 神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。 偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。 6、粘膜保护药 胃粘膜屏障作用：抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾 前列腺素衍生物：米索前列醇抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3-盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。 【临床应用】胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为细胞保护药有特效。 有子宫收缩作用，可用于产后止血。 【不良反应】 腹泻、头痛、头晕等。 孕妇及前列腺素过敏者禁用。 7、抗幽门螺旋杆菌药 临床常用的抗菌药物：庆大霉素； 阿莫替林； 克拉霉素； 四环素； 甲硝唑等 常用三药联合：?奥美拉唑、阿莫替林、甲硝唑。?奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素。?四环素、甲硝唑、铋制剂。 二、助消化药 胃蛋白酶：牛、猪、羊等胃粘膜