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【禁忌证及药物相互作用】 不宜 避免 儿童常规用药 孕妇或哺乳期妇女 肝功能不良者 对此类药物过敏者 有精神病或癫痫病史者 与茶碱或NSAID合用 在日照条件下保存、应用 环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星 与Ⅰa和Ⅲ类抗心律失常药和延长QT间期药物合用 常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 第一个用于临床的氟喹诺酮类 抗菌作用 ●易受食物影响（空腹应用F＞餐后F ) ●主要用尿路感染及肠道感染 ●可致跟腱炎 效果较好 大多数厌氧菌----------------------------------耐药 军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌 ---无效 G－菌 G+菌 环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸） ⒈抗菌作用 其它：军团菌 G－菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血b 大肠埃希菌 淋球菌 ＞本类多数药物 G+菌 肠球菌 肺炎链球菌 金葡菌 ②对氨基苷糖苷类或第三代头孢类耐药的菌株仍敏感。 ③但对多数厌氧菌无效。 ① G－b菌 目前作用最强 G－球菌 可诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。 中枢神经系统毒性 心脏毒性 替马沙星综合征 ⒉应用 对其它抗菌药耐药的G－b所致 呼吸、泌尿、消化道、骨、关节及皮肤软组织感染 ⒊不良反应 环丙沙星 氧氟沙星(ofloxacin) 主要用于敏感菌感染。 与其它抗结核药无交叉耐药，可作为第二线抗结核药 ⒈抗菌谱较环丙沙星广 ⒉应用 与环丙沙星相似(略) 但对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效 3.不良反应：可引起跟腱炎 左氧沙星 (levofloxacin) 抗菌谱≈环丙沙星,但左氧沙星对幽门螺杆菌有效 抗菌活性 不良反应轻（第四代以外最轻）。 MRSA/MRSE、链球菌、肠球菌 厌氧菌、支原体、衣原体 体外抗菌活性＞环丙沙星 洛美沙星(lomefloxacin) ⒈对多数厌氧菌的作用＜氧氟沙星，其它与之相似。 ⒉诱发光敏反应及跟腱炎频率高，可使裸鼠皮肤发生 癌变，在应用时应注意避光强。 具有广谱、高效、长效的特点。 诱发中枢神经系统毒性频率高于其它本类药物 与布洛芬合用可能诱发痉挛 诱发光敏反应的频率较高 氟罗沙星(fleroxacin) 司氟沙星（ sparfloxacin,司帕沙星） 对G－菌和军团菌与氧氟沙星相似 易致光敏反应、心脏毒性及中枢神经系统毒性 临床严格限制使用 环丙沙星 氧氟沙星 G+菌、厌氧菌 结核分枝b 衣原体、支原体 ＞ 药名 时间 抗菌谱 莫西沙星 加替沙星 1999年 1999年 广 广 G+菌 厌氧菌 支原体 衣原体 结核b G－菌≈诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 司帕沙星 不良反应 第四代氟喹诺酮类 抗菌活性 胃肠反应 血糖紊乱及心脏毒性 已退出美国市场 G+菌 厌氧菌 支原体 衣原体 结核b G－菌＞莫西沙星 ＞ ≈ 莫西沙星 小 结 易致光敏反应、心脏毒性及中枢毒性---司帕沙星 对结核杆菌有效----司帕沙星、氧氟及左氧氟沙星 治疗TBb感染前景最好的药物---司帕沙星 第三代氟喹诺酮类中不良反应最轻---左氧氟沙星 诱发光敏反应及跟腱炎频率高，并可使裸鼠皮肤 发生癌变----洛美沙星 具有广谱、高效、长效的特点，诱发中枢神经系 统毒性频率高于其它本类药物----氟罗沙星 对铜绿假单孢菌作用最强的药物---环丙沙星 对幽门螺杆菌有效----左氧沙星 第二节 磺胺类抗菌药 一、药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 二、抗菌作用与机制 影响叶酸代谢 三、耐药性 同类有交叉耐药 异类无交叉耐药 ⑵其它： ①沙眼衣原体、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、 弓形虫滋养体等； ② SMZ对伤寒杆菌效果较好 ③ SML、SD-Ag对铜绿假单孢菌亦有效。 ⑶对立克次体、支原体、螺旋体无效。 还可能促进立克次体生长 【抗菌作用】 ⒈抗菌谱（广谱） ⒉抗菌活性：慢效抑菌 ⑴ G＋菌 G－菌 A群链球菌、肺炎链球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属 +谷氨酸 二氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶 核酸 二氢蝶啶+PABA 二氢蝶酸 二氢叶酸合成酶 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 TMP 磺胺 NH2 COOH SO2NH