胆碱受体阻断药 教学PPT课件.ppt

第七章  胆碱受体阻断药 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱 阿托品(atropine) [药理作用] 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。 [药理作用] 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 [临床应用] 1．解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2．抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3．眼科 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱(anisodamine，654-2) 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。 东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 几种扩瞳药滴眼作用的比较 药物 浓度 (%) 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰(分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 环喷托酯 0.5 30～50 1 1 0.25～1 尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 (无作用) ? 1.季铵类 异丙托溴铵 溴丙胺太林等 2.叔铵类 （二）合成解痉药 (synthetic spasmolytic drug) （三）选择性M1受体阻断药(selective M1-receptor blocking drug) 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。 替仑西平(telenzepine) 对M1受体的选择性阻断作用更强。 第二节 N胆碱受体阻断药 一、神经节阻滞药 NN胆碱受体阻断药 美卡拉明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trimetaphan） 二、神经肌肉阻滞药 NM胆碱受体阻断药 （NM-cholinocept