《药剂学》龙晓英版 知识总结.pptxVIP

药剂学知识总结 第 一 章 绪 论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体 药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学 称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药???统 2.靶向给药系统 3.黏膜给药系统 4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 第二章 药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂内有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一 般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH 的影响 2.广义酸碱催化的影响 3.溶剂的影响 4.离子强度的影响 5.表面活性剂的影响 6. 处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响 2.光线的影响 3.空气（氧）的影响 4.金属离子的影响 5.温度和水分的影响 6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A 新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验 2.加速实验 3.长期实验 4.稳定性实验的基本要求 5.稳定 性重点考查项目。 B 恒温法：1.经典恒温法 2.活化能估算法 3.温度系数法（Q10 法） C 线性变温法 D 热分析方法 E 固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章 液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的内服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于 分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5 提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容;;;;5;物理灭菌法 １．干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。 ２．湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。（主） １）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法，通常煮沸时间为 30~60min。 ２）流通蒸汽灭菌法是在常压下用 100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，通常灭菌时间为 30~60min. ３）热压灭菌法是用大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。 4）低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。 ３．射线灭菌法:指采用辐射、微波或紫外线杀灭微生物和芽孢的方法。 ４．滤过灭菌法:指用除菌滤器除去气体或液体中微生物的方法。 化学灭菌法 1.气体灭菌（环氧乙烷、甲醛蒸气等）2.药液消毒（苯扎溴铵、乙醇等） F、F0 值的意义 １）F 值 为在一定温度下给定 Z 值所产生灭菌效率与参比温度 T0 给定 Z 值所产生的灭菌效率相同时所相当的 时间。 ２）F0 值 为在一定灭菌温度下 Z 值为 10°C 所产生灭菌效率与 121°C、Z 值为 10°C 所产生的灭菌效率相同 时所相当的时间。 小体积注射液的制备流程图 ;7;8;9;栓剂：指将药物和适宜的基质制成的具有一定性状供腔道给药的固体状外用制剂。 作用机制：栓剂塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身 作用。 制备方法有 冷压法 和 热熔法 两种 制备工艺：基质（水浴或蒸汽加热）—熔化（1.加入药物 2.搅拌）—溶解或混悬（1.涂润滑剂 2.倾入模具直 溢出模孔 3.冷却，削去溢出部分 4.开模，取出栓剂）—栓剂 常用基质： 油脂性基质：1.可可豆脂 2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山苍籽油脂、半合成棕榈油 脂、硬脂酸丙二醇酯） 水溶性基质：1.甘油明胶 2.聚乙二醇 3.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯 4.泊洛沙姆 置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值