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通用名：阿维A胶囊。 商品名称： 方 希 英 文 名: Acitretin Capsules 。 汉语拼音：Awei A Jiao nang 本品主要成分是阿维 A,其化学名为全反式-9- （ 4-甲氧基-2 , 3, 6-三甲基苯基）-3 , 7-二甲基 -2，4，6，8-壬四烯酸，化学结构如下： 分子式：C21H26O3 分子量：326.44 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒和粉末。 【药理毒理】 本品具有调节表皮细胞分化和增殖等作用， 但其对银屑病及其它角化性皮肤病的 作用机理尚不清楚。 【药代动力学】 健康志愿者单剂口服 50mg的阿维A后，阿维A的最大血浆浓度范围为 196?7 28ng/ml （平均416ng/ml ），达峰时间为 2?5小时（平均2.7小时）。多剂服用后，血浆浓度 在2周内达稳态。银屑病患者服用阿维 A （10?50mg/d） 8周，其平均稳态浓度的低值在 6?25n g/ml之间，且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维 A 9个月以上，清除半衰期（t1/2 ）为33? 92小时（平均48小时），而顺式异构体为 28?123小时（平均 64小时）。 在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维 A浓度较青年受试者高。其终 末清除半衰期在老年受试者中为 37?96小时（平均54小时），在青年受试者中为 39?70小时 （平均53小时）。 口服吸收后，阿维 A经代谢及简单的同分异构化互变为 13-顺式异构体。阿维 A及其13-顺式异 构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。 98%以上的阿维 A与血浆蛋白结合， 其中主要为血浆白蛋白。 患者服用阿维 A后，在血浆样本中检测岀阿维 A酯（体卡松）的存在（阿维 A为阿维A酯的活性 代谢产物），其原因可能与饮酒有关。在对健康志愿者进行的双向交叉研究中， 受试者摄入酒精 （1.4g/kg ） 3小时后，单剂口服 100mg阿维A,在所有的10名受试者体内均检测到阿维 A酯的 存在，其峰浓度在 22?105ng/ml之间（平均为 55ng/ml ）。受试者在未摄入酒精的情况下单剂 口服阿维A，体内阿维A酯的浓度则未达检测水平，但是不能排除在无酒精作用下阿维 A转化为 阿维A酯。阿维A酯的清除期较长， 当阿维A酯用作主要治疗药物时， 在中止治疗2.9年后仍可 在患者血中发现阿维 A酯的存在。240名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维 A 治疗（5?60mg/天），其中有7.5%的患者血中检测岀阿维 A酯（5?62ng/ml ），有27%的患者体 内有极微量阿维 A酯的存在，但浓度低于定量检测限。 阿维A与食物同服，口服吸收最佳。 【适应症】 阿维A适用于治疗以下疾病： 1、严重的银屑病，其中包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等。 2、其它角化性皮肤病。 【用法用量】 本品个体差异较大，剂量需要个体化，才能取得最大的临床治疗效果， 同时不良 反应最小。开始治疗：开始阿维A治疗应为每天25或30mg,作为一个单独剂量与主餐一起服用。 如果经过4周治疗效果不满意，又没有毒性反应，每天最大剂量可以逐渐增加至每天 75mg,如 果需要把副作用减至最小，此剂量还可减少。维持治疗：治疗开始有效后，可给予每天 25mg至 50mg的维持剂量。维持剂量应以临床效果和耐受性作为根据。 一些病例，增加剂量至最大每天 7 5mg,可能是必要的。一般来说，当皮损已充分消退，治疗应该停止。复发可按开始治疗的方法 再治疗。其它角化性疾病：角化性疾病的维持剂量为每天 10mg,最大为每天50mgo 【不良反应】 本品主要和常见的不良反应为维生素 A过多综合症样反应，主要表现为： （1）皮肤：瘙痒、感觉过敏、光过敏、红斑、干燥、鳞屑、甲沟炎等。 （2）粘膜：唇炎、鼻炎、 口干等。（3）眼：眼干燥、结膜炎等。（4）肌肉骨胳：肌痛、背痛、关节痛、骨增生等。（ 5） 神经系统：头痛、步态异常、颅内压升高、耳鸣、耳痛等。（ 6）其它：疲劳、厌食、食欲改变、 恶心、腹痛等。（7 ）实验室异常：可见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、甘油三酯、胆 红素、尿酸、网织红细胞等短暂性轻度升高；也可见高密度脂蛋白、白血球及磷、钾等电解质减 少。继续治疗或停止用药，改变可恢复。 【禁忌】1、孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女禁用。 2、对阿维A或其它维甲酸类药 物过敏者禁用。3、严重肝肾功能不全者、高脂血症者，维生素 A过多症或对维生素 A及其代谢 物过敏者禁用。 【注意事项】1、育龄妇女在开始阿维 A治疗前2周内，必须进行血液或尿液妊娠试验，确认妊 娠试验为阴性后， 在下次正常月经周期的第 2天或第3天开始用阿维 A治疗。在开始治疗前，治 疗期间和停止治疗后至少 2年内，