第六章拟胆碱药与抗胆碱药 .pptxVIP

第六章 拟胆碱药与抗胆碱药 ;药效机理;乙酰胆碱的合成和代谢;受体;第一节 拟胆碱药（Cholinergic Agents）;乙酰胆碱的结构修饰;氯化2-[(氨基甲酰）氧基〕-N,N,N-三甲基-1-丙胺 性质： 1. S（+）＞R（-）;硝酸毛果云香碱;M受体亚型的选择性激动剂;乙酰胆碱酯酶抑制剂;水解反应;+;?溴新斯的明;氢溴酸加兰他敏;石杉碱甲;多萘培齐;第二节 抗胆碱药;1、M胆碱受体阻断剂： 莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱， 丁溴东莨菪碱 合成类：溴丙胺太林 2、N1胆碱受体阻断剂：美卡拉明，六甲溴铵 3、N2胆碱受体阻断剂 中枢：氯唑沙宗 外周：;硫酸阿托品;氢溴酸东莨菪碱;特点：山莨宕醇（不对称） 药用（-），但（+）也可;丁溴东莨菪碱;溴丙胺太林Propantheline Bromide;M受体拮抗剂的构效关系;均用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多及痉挛等;2．R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。由于R3为OH或CH2OH时，可通过形成氢键使之与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱作用强，所以大多数M受体拮抗剂的R3为OH;4．大多数强效抗胆碱药物中，氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构。它们本身为N正离子或与酸成盐后形成N正离子，与M受体的负离子部位结合，对形成药物-受体复合物起重要作用。N上取代烷基通常以甲基、乙基、丙基或异丙基为好，;5．环取代基到氨基氮原子之间的距离，以n=2为最好，碳链长度一般在2~4个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。总之，简单地说，M胆碱受体拮抗剂的分子结构是由一定长度的结构单元（例如酯基等）将一端的正离子基团和另一端的环状基团连接起来，分子中存在羟基利于与受体的结合。;中枢性肌肉松弛药;?氯化琥珀胆碱 ;阿曲库铵苯磺酸盐;具有雄甾烷母核，但无雄激素活性。 环A和环D，各有一个乙酰胆碱样结构片断 大手术的首选药物 甾类非去极化型神经肌肉阻断剂;谢谢！;9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。7月-207月-20Saturday, July 18, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。02:30:5302:30:5302:307/18/2020 2:30:53 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。7月-2002:30:5302:30Jul-2018-Jul-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。02:30:5302:30:5302:30Saturday, July 18, 2020 13、志不立，天下无可成之事。7月-207月-2002:30:5302:30:53July 18, 2020 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other famous sights. If Id gone alone, I couldnt have seen nearly as much, because I wouldnt have known my way about. 。18 七月 20202:30:53 上午02:30:537月-20 15、会当凌绝顶，一览众山小。七月 202:30 上午7月-2002:30July 18, 2020 16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020/7/18 2:30:5302:30:5318 July 2020 17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。2:30:53 上午2:30 上午02:30:537月-20