影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究.docVIP

影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究 影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究六 向大雄，李焕德,罗杰英?，袁红波，张杰?，孙银香(1?中南大学湘雅二医院 临床药学研究室,长沙市 410011;2,湖南中医学院，长沙市4100073中南大学湘雅三医院药剂 科，长沙市410013) 中图分类号R943文献标识码A文章编号 1001—0408(2004)08—0465—03 摘要目的:探讨影响葛根总黄酮生物粘附片释放度的主要因素?方法: 以耗丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆(cP)为生物粘 附材料和骨架材料，乳糖为致孔剂制备葛根总黄酮生物粘附片;采用 转篮法测定释放度，以O.lmol/LHCI为溶出介质,转速为 100r/min,测定累积释放度，同时考察HPMC用量,CP用量，致孔剂种 类，乳糖用量,压片颗粒大小，介质pH等因素对释放度的影 响.结果与结论:HPMC用量,cP用量，致孔剂种类，乳糖用量，压片时颗 粒大小，介质pH等因素对生物粘附片溶出均有明显影 响. 关键词葛根总黄酮;生物粘附片;释放度;影响因素 ExperimentalStudyontheFactorsAffectinginVitroDissolubilityofTotalPu erariaeFlavonesB ioadhesive Tablets XIANGDaxiong 丄 IHuande,YUANHongbo,SUNYinxiang(TheSecondX iangyaHospitalofCentralSouth University,Changsha410011) LUOJieying(HunanCollegeofTraditionalChineseMedicine,Changsha41 0007) ZHANGJie(TheThirdXiangyaHospitalofCentralSouthUniversity,Chang sha410013) ABSTRACTOBJECTIVE:Tostudythemainfactorsaffectinginvitrodissol ubilityoftotalpuerariaeflavones(TPF)bioad一 hesivetablets.METHODS:UsingHPMC,Carbopol(CP934NP)asbioadhes iveandbasematerialsjactoseasporogenicagentto preparebioadhesivetablets:Basker—rotatingmethodwasadoptedtodeterm inethedissolubility whileO. 1 mol/LHClwasused asdissolutionmedium.RotationalspeedwaslOOr/min.Theaccumulateddiss olutionwasdetectedandtheinfluenceofthe amountofHPMC,CP,kindofporogenicagent.amountoflactose,sizeofgranu lesinpressedtabletsandmediumpHondissol一 ubilitywasobserved.RESULTSamp;CoNCLUSIoN:TheamoimtofHPM C,CPandlactose,kindofporogenicagent,sizeof granulesintabletsandmediumPHcanaffectthedissolubilityofbioadhesivet ablets. KEYWoRDStotalpuerariaeflavones:bioadhesivetablet;dissolubility;affe ctingfactor 胃肠道生物粘附制剂是近年來研究较多的新型给药系统， 它不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间】，还能增加药物经粘 膜吸收的接触面积，改变细胞膜的流动性】，增加药物在小肠 上皮细胞的穿透力?因此，该给药系统具有促进药物的吸收，提 高生物利用度【3的特点. 葛根黄酮类成分在体内吸收不完全，有50%以上以原形 药物从粪便排出,生物利用度低，一般在眼用2wk?3wk甚至 2mo3mo后才起效】?为了提高其生物利用度，笔者以疑丙 基甲基纤维素（HPMC）和卡波姆（CP）为生物粘附材料，制备 了葛根总黄酮生物粘附片,并对影响片剂体外释放度的因素如 HPMC用量,CP用量，致孔剂种类，乳糖用量，压片颗粒大小， 介质pH等进行了考察，以为葛根总黄酮生物粘片的处方设计 与筛选提供依据. 1仪器与试药 1」仪器 uV 一 1200紫外可见分光光度计（北京瑞利分析仪器公 司）;RC