第二章药物合成工艺路线的设计和选择.docxVIP

PAGE PAGE # 第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 通常将具有工业生产价第一节 概 述 通常将具有工业生产价 工艺路线 ：一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备， 值的合成途径称为该药物的工艺路线。 工艺研究的首要任务 ：在化学合成药物的工艺研究中， 首先是工艺路线的设计和选择， 以确 定一条经济而有效的生产工艺路线。 工艺路线设计与选择的研究对象 ：（ 1）即将上市的新药 在新药研究的初期阶段，对研究中新药 investigational drug ，IND ）的成本等经济问题考虑 较少， 化学合成工作一般以实验室规模进行。 当 IND 在临床试验中显示出优异性质之后， 便要加紧进行生 产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规 模。这时必须把药物工艺路线的工业化、 最优化和降 低生产成本放在首位。 2）专利即将到期的药物 药物专利到期后， 其它企业便可以仿制， 药物的价格 将大幅度下降， 成本低、 价格廉的生产企业将在市场 上具有更强的竞争力， 设计、选择合理的工艺路线显 得尤为重要。 3）产量大、应用广泛的药物 某些活性确切老药， 社会需求量大、 应用面广， 如能 设计、 选择更加合理的工艺路线， 简化操作程序、 提 高产品质量、 降低生产成本、 减少环境污染， 可为企 业带来极大的经济效益和良好的社会效益。 第二节 药物合成工艺路线的设计 从