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Chapter 21 离子通道概论及钙通道阻滞药;第一节 离子通道概论;一、离子通道研究简史;Erwin Neher;Patch-clamp(膜片钳)技术;Patch-clamp(膜片钳)技术;二、离子通道的特性;;三、离子通道分类;1、钠通道(sodium channels);2、钙通道(calcium channels);3、钾通道(potassium channels);分布：兴奋性细胞膜
非兴奋性细胞膜：如肥大细胞
细胞器质膜：溶酶体、线粒体
9种亚型之一：γ-氨基丁酸受体(GABA-R)
属配体门控Cl-通道，分布在CNS;Science Vol 280, April 1998;四、离子通道的生理功能;第二节 作用于离子通道的药物;二、作用于钾通道的药物;（二）钾通道开放药
(potassium channels openers, PCOs)
根据化学结构分7组
用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞、充血性心衰，有心肌保护作用等;第三节 钙通道阻滞药;概念：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性Ca2+通道流入细胞内的药物，又称钙拮抗药(calcium antagonists);一、钙拮抗药的分类;二、钙拮抗药的作用机制;1. 通道的机能状态与药物的理化性质：
静止态：通道关闭，但可被激活；
激活态：通道开放，Ca2+转运;
维拉帕米，地尔硫卓：具有亲水分子
降低开放速率
失活态：通道关闭，不能被激活。
硝苯地平：具有疏水分子
延长失活时间;;2. 频率依赖性:
通道开放越频繁，阻滞作用越强
对房室结作用占优势? 对心脏选择性高；
维拉帕米，地尔硫卓
3. 电压依赖性:
除极水平越高，阻滞作用越强
扩血管作用占优势 ? 对血管选择性高
硝苯地平 ;三、钙拮抗药的药理作用;（2）负性频率和负性传导作用;2.对平滑肌的作用;3. 抗动脉粥样硬化作用
①阻止钙超负荷造成的动脉壁损害
②抑制血管平滑肌（VSMC）增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁的顺应性。
③抑制脂质过氧化，保护内皮细胞
④降低细胞内胆固醇的水平;4.对红细胞和血小板结构和功能的影响;四、钙拮抗药的临床应用;【体内过程】
口服均能吸收，首关效应大，生物利用度低，肝中代谢，肾脏排泄
【不良反应】
1、一般反应：头痛、眩晕、颜面潮红
2、严重反应：低血压、心动过缓、传导阻滞及心功能抑制。
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