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药物的体内代谢过程 药物的体内代谢是指药物在机体内所发生的化学结构的变化,又称为药物的转化。药物的转化方式有氧化、还原、水解和结合四种。其中,氧化、还原和水解反应为第一步,结合反应为第二步。 多数药物经第一步转化后转化为药理活性降低或消失的代谢物,称为灭活;也有少数药物经第一步转化后,其作用加强或由无活性药物转化为有活性药物,称为活化。也有少数药物经第一步转化后,能生成有高度反应性的中间体,使毒性增强,甚至产生“三致”和细胞坏死等作用,称为生物毒性作用。 药物的体内代谢过程 第二步是原型药物或其代谢物与体内某些物质(如葡萄糖醛酸、硫酸等)结合,形成极性极大、水溶性增加、药理活性减弱或消失,易于排泄的代谢物。各种药物转化的方式不同,有的只需经第一步或第二步,但多数药物要经两步反应。药物经过生物转化部分的多少,因药物的不同或种属不同有很大差别,如恩诺沙星在鸡体内约有50%代谢为环丙沙星,但在猪体内生成的环丙沙星却很少。 课程名称
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