药理学06抗肾上腺素药培训.ppt

肾上腺素受体阻断药 分类 ? α 肾上腺受体阻断药（拮抗药） ? ? 肾上腺素受体阻断药（ antagonists ） 一、 α 肾上腺受体阻断药 ? ? 受体阻断药能选择性与 ? 受体结合，产生抗肾 上腺素的作用 . 【 药理作用 】 能竞争性地、非选择性地阻断 α 1 及 α 2 肾上腺素受体 1 、血管和血压： ? 舒张血管，外周阻力降，低血压下降。 酚妥拉明 (phetolamine) 一、 ? 1 、 ? 2 受体阻断药 2 、心脏： （兴奋） ? 反射性兴奋交感 ? 阻断突触前膜 α 2 受体 ，促 NE 释放，激动心脏的 ? 1 受体，心输出量增加。 3 、其他： ? 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 ? 阻断 5-HT 受体，释放组胺 ? 阻滞钾通道 【临床应用】 ? 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 ? 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 ? 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤 发高血压。 ? 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危 象及 感染、心源性、神经源性休克。 【不良反应】 1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 长效类： 酚苄明（ phenoxybenzamine ） 【药理作用】 非竞争性、非选择性 α 受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 【临床应用】 和 【不良反应】与 酚妥拉明 同 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “ 肾上腺素作用的翻转 ” (adrenaline reversal) 。 因为 AD 可激动 ? 受体和 ? 2 受体，阻断了 ? 受体，而保留 了 ? 2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 1. β 受体阻断作用 ( ? 1 、 ? 2 ) ①心脏： 对心脏具有 抑制 作用，实验显示 β 1 受体 阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 ②血压： 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用，且疗效可靠。 ③支气管： 使支气管平滑肌 收缩 而增加呼吸道阻力。 成为其主要的副作用。 【药理作用】 二、 ? 肾上腺素受体阻断药 ④肾素： 阻断球旁细胞的 β 1 受体， 能使肾素释放减 少， 肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统 功能削弱。 ⑤代谢： 糖代谢： β 受体阻断药和 α 受体 阻断药合用可 拮抗 AD 的升高血糖作用。 脂肪代谢： β 受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪 组织的释放。 2. 膜稳定作用 某些 β 受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效 时的用量已超过治疗剂量。 3. 内在拟交感活性（ ISA ） 某些 β 受体阻断剂具有部分激动 β 受体的作用， 但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖 4. 其他 减少房水生成， 降低眼压如噻吗洛尔 ；抗血小板 聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。