联苯肼酯总结.docxVIP

杀螨剂联苯肼酯的合成 1.联苯肼酯的介绍 联苯肼酯（化学名为 3-（4-甲氧基联苯基 -3-基）肼基甲酸异丙酯）是由美国 尤尼罗伊尔化学公司 （康普顿集团公司） 研制的一种新颖杀螨剂， 主要作用于螨 类的中枢神经传导系统的丫 -氨基丁酸（GABA受体，对螨的各个生活阶段有效， 非内吸性，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性（48~72h），持效期长，对植食性 螨如叶螨、 全爪螨等均有效， 具有触杀作用。 其与现有商业化的杀螨剂无交互抗 性，可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和 苹果全爪螨，对益螨及有益昆虫无害。毒性低，对环境友好，较适合对昆虫的综 合治理，有优异的防治作用。 2 联苯肼酯的合成路线 路线 1：4-羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应，经水解脱羧、甲氧基化反应得联 苯肼酯，该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液，且水解脱羧时间长达 4d，反 应周期长，总收率低。 路线 2：以 3-溴-4-甲氧基联苯为起始原料， 与二苯甲酮腙在醋酸钯的催化下得到 二苯甲酮 -（甲氧基 -{1,1-联苯}-3-基）腙，然后水解，酰胺化得目的产物联苯肼酯。 该路线用到昂贵的金属钯，难于实现工业化。 路线3: A：以4-羟基联苯为起始原料，经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺 化反应得到目的产物联苯肼酯，该路线虽然较长，但原料易得，反应条件温和， 收率高，有利于工业化，以下