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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂 解表药 1．1 薄荷 薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异 薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。其中薄荷醇是目前 研究较多的一类中药 PE。在 1990 年，FDA 以市售非处方药 中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使 用。但在众多的实验研究中证实， 薄荷醇对水杨酸、 抗生素、 5-氟尿嘧啶、 曲安缩松、 双氯灭痛等 10 多种药物都有促渗作 用。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷 醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用， 尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显 延长。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比 较，发现含 2％薄荷醇和 2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤 (Plt;0 ． 01) ，两者的透过率没有显著差异 (Pgt;0 ． 05)，但 薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性 大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有 价值的。朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用， 结果与空白组比较， 3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透 量，且从 6h 开始有显著性 (Plt;0 ．01) ，至 24h 透过量为空 白组透过量的 2．16 倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮 促渗作用。此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收 作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、 扑热息痛、 氯霉素透皮吸收的研究。 1．2 细辛 细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、 黄樟醚等多种成分。沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛 油、桉叶素以及高良姜醇提取物对 5－氟尿嘧啶透皮吸收的 影响，并与氮酮作比较，发现 1％、2％细辛油的增渗倍数为 6． 55 和 8．82，效果较差。 清热药 2．1 黄连 黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、 非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯 等。有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴 马亭以及黄连的甲醇提取物对 5－氟尿嘧啶透皮吸收的作 用，发现它们均能有效地促进 5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增 加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗 透性的作用。 2．2 桉叶 桉叶含挥发油 0．92％～ 2．89％，其主要成分是 1， 8－ 桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。陈彩莲等以尼 莫地平为模型，对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。结 果表明，无渗透剂组的渗透系数为 7． 64μ g／ (h· cm) ，时滞为 2．15h；单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组 的 21．43 倍，平均时滞为 1．23h；单用氮酮组的平均渗透系数值为无渗透剂组的 6．51 倍，平均时滞为 2．27h；桉叶 油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的 28．40 倍， 平均时滞为 0． 6h。由此可知，单用桉叶油的促渗作用明显 强于氮酮，两者合用的促渗作用优于单独使用。李中东等考察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作 用。结果显示： O． 5％、 1． 0％、 2． O％和 5．O％浓度的 桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收 (Plt;0 ．01) ，其稳态透皮流量值约是对照组的 3～ 5 倍 (Plt;0 ． 01)，随浓 度增加，皮层量并不随之相应增加。表明桉油可加快丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透速度，也能增加皮层中丙酸氯倍他索的量，但有饱和性。 祛风湿药 松节含木质素、少量挥发油 (松节油 )和树脂，尚含有熊果 酸、异海松酸等。陈丽等等以双氯芬酸钠为模型药物，研究 了松节油对药物的透皮吸收促透作用。结果显示：松节油对 双氯芬酸钠的促透作用较氮酮弱，但其时滞较氮酮短 (Plt;0 ．05)，两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应， 其 中松节油的减弱程度没有氮酮大，两种促透剂对双氯芬酸钠 的时滞均有延长， 松节油延长更明显 (Plt;0 ．05)，说明松节 油对双氯芬酸钠具有一定的促透作用。 化湿药 草果含挥发油，油中含 α －和 β－蒎烯、 1，8－桉油素、 对－聚伞花素等。此外含淀粉、油脂及多种微量元素。马云 淑等应用改进的扩散小池考察草果挥发油对颅痛定的体外 经皮渗透的影响，以紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结 果表明：氮酮颅痛定溶液透皮吸收速率 gt; 草果挥发油颅痛 定溶液透皮吸收速率 gt; 颅痛定溶液透皮吸收速率。提示草 果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加。 温里药 5． 1 高良姜 高良姜含挥发油 0．5％～ 1． 5％，油中主要成分为 1， 8 －桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣 成分高良姜酚等。 沈琦等考察了高良姜油、 花椒油、细辛油、 桉叶素以及高良姜醇提取物