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- 2021-03-17 发布于广东
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现代药物新剂型新技术之固体分散体; 制剂新技术之; 一、概述;增加难溶性药物的溶解度,提高生物利用度
如螺内酯普通片100mg,微粉片20mg,而制成固体分散体的片剂只需10mg就能达到相同的疗效。
延缓或控制药物释放
如硝苯地平用HP-55(HPMCP)和PVP制成长效制剂,减少服用次数,显著提高了生物利用度。
控制药物于小肠释放
延缓药物的水解和氧化
掩盖药物的不良气味和刺激性
使液体药物固体化 如牡荆油滴丸
老化特性:固体分散体的主要缺点是药物分散状态稳定性不高,贮藏过久容易产生老化现象。;二、载体材料;(一)水溶性载体材料;1、聚乙二醇类;2、聚维酮类;3、表面活性剂类;4、有机酸类;5、糖类与醇类;6、纤维素衍生物;(二)难溶性载体材料;1、纤维素类 ;2、聚丙烯酸树脂类;3、其他类; (三)肠溶性载体材料;1、纤维素类;2、聚丙烯酸树脂类;三、固体分散体的类型;(一)简单低共溶混合物; (二)固态溶液; (三)共沉淀物 ;固体分散体的类型可因不同载体材料不同
固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关; 四、固体分散体的制备方法; (一)熔融法;为了缩短药物的加热时间,亦可将载体材料先加热熔融后,再加入已粉碎的药物(60~80目筛)。
关键之处是高温迅速冷却,以达到高的过饱和态,使多个胶态晶
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