改进硝苯地平缓释片的制备工艺研究.docVIP

精品文档（可编辑） 值得下载 PAGE1 / NUMPAGES1 改进硝苯地平缓释片的制备工艺研究 [摘 要]目的：分析研究硝苯地平缓释片制备工艺的改进。方法：用正交试验优化处方，以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，用乙基纤维素（EC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）调节药物释放速率，采用湿法制粒压片工艺制备硝苯地平缓释片，用高效液相色谱法测定其含量，并进行体外释放度考察。结果：自制硝苯地平缓释片累积释放百分率在1、4、12h测定时分别在12%～35%、44%～67%和80%以上，达到USA（29）-UF（24）对硝苯地平缓释片体外释放的要求。结论：该缓释片处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化大生产。 [关键词]改进研究；硝苯地平缓释片；制备工艺 中图分类号：TN128 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2015）10-0356-01 硝苯地平缓释片对高血压具有良好的治疗效果，随着我国高血压患者的逐渐增加，为了能够使得高血压患者得到及时的治疗，使用上便宜有效的硝苯地平缓释片，本文就对硝苯地平缓释片的制备工艺改进进行了研究，从而研制出新型的硝苯地平缓释片，在缓释上具有良好更好的性能，可以充分代替其他同类产品对高血压患者进行有效的治疗。 之所以要对硝苯地平进行研究，是因为其在目前的临床医学中具有重要的作用，尤其是在降压领域具有突出的贡献，在目前的医学界，普遍认为硝苯地平是最有效的降压药之一，其能够有效治疗冠心病和心绞痛，在临床医学中应用较为广泛。虽然其具有极大的医学药用价值，但是其药性也存在不稳定性，半衰期较短，心绞痛或者是冠心病患者要想控制病情，就需要大量和频繁的服用此类药物，硝苯地平药物服用过多，就会使得患者的血药浓度增大，观察血药浓度波动幅度不稳定，在特定情况下会出现峰谷现象，从而使得患者的心率加快，出现面部红肿、头痛、头胀等症状。 随着医学技术的发展，医学专家对硝苯地平药物需频繁服用的不足进行了改进，专家们将硝苯地平药物制成缓释片，这样不仅不会使得降低药物的疗效，而且能够促进吸收，对于减少药物频繁服用所造成的不良反应具有很好的控制效果。 硝苯地平缓释片能够采用合理的方法，对药物在人体中的消化、吸收和扩散进行有效的控制，从而使得药物更加具有疗效。将硝苯地平药物制作成缓释片，缓释片的治疗效果并不会打折扣，而且更加能够有助于吸收和消化，具有更有效的降压作用，这样就会使得患者服用药物的剂量减少，从而减少患者因大量服药而产生不良反应的症状。药物剂量的减少，可以有效降低患者对药物的依赖程度，从而使得患者的身体能够进行自我修复。另外，药物剂量的减少，可以有效保持血药浓度的平衡，使得药物的服用更加安全和有效，减少药物对肠胃的刺激，从而保障肠胃的正常运作。可以说，硝苯地平缓释制剂在临床医学中具有广阔的应用前景。而对硝苯地平缓释片的制备工艺改进的研究，具体报道如下。 1 仪器与试药 1.1 仪器 LC-10AT型高效液相色谱仪（日本，岛津）；SPD-10Avp型紫外检测器（日本，岛津）；N-2000双通道色谱工作站（浙江大学智达信息工程有限公司）；VP-ODS色谱柱（150mm×4.6mm，5μm）；旋转式压片机（上海天和制药机械厂）；ZRS-4型智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）。 1.2 试药 硝苯地平对照品（中国药品生物制品检定所，100338-0001）；硝苯地平原料药（湖北美尔雅集团美升药业有限公司，050301）；硝苯地平缓释片（自制）；十二烷基硫酸钠（SLS，天津市德恩化学试剂有限公司）；甲醇（高效液相色谱专用，一级色谱纯，051220101，天津四友生物医学技术有限公司）；其他辅料均为药用规格，其他试剂均为分析纯。 2 方法与结果 2.1 处方 根据单因素考察实验及正交设计实验结果，确定硝苯地平缓释片的最佳处方：硝苯地平30mg，HPMCK4m60mg，60mg，0mg，乳糖50mg，硬脂酸镁0.5mg。2.2制备将主药与辅料分别过100目筛，然后称取处方量并按等量递增法混合均匀，用10%PVP（乙醇∶水=50∶50）溶液做黏合剂制软材，16目筛制粒，60℃下干燥，整粒，加入0.2%的硬脂酸镁混匀，压片即得。 2.3色谱条件 色谱柱VP-ODS色谱柱（150mm×4.6mm，5μm）；流动相：甲醇-水（65∶35）；流速：1.0ml/min；检测波长：238nm；检测灵敏度：0.05AUFS；温度：室温；进样量：20μl；理论塔板数以硝苯地平峰计算为6253，与相邻杂质峰的分离度符合要求。 2.4 回收率及精密度测定 在按处方比例配制的辅料中加入精密称定的NFP，按含量测定方法测定NFP的含量，并计算