脂质体药物传递系统研究发展综述.docVIP

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论文题目:脂质体药物传递系统研究综述 学生姓名:潘洪双 年级专业: 2015级药学 学 院:研究生学院 学 号: 2015151 脂质体药物传递系统研究综述 摘要: 脂质体是一种具有磷脂双分子层结构的球状囊泡,可作为作为药物载体,具 有减少药物毒副作用及靶向作用等特点,可应用于抗肿瘤、抗感染等领域。其制备方法 主要有薄膜法、复乳法、离心法、逆向蒸发法、钙融合法、PH梯度法、注入法、超临界 流体技术等。按其一般性能可分为四类:①普通脂质体②变形脂质体③修饰脂质体④智 能脂质体。脂质体药物传递系统的作用机制有①避免网状内皮系统的快速吞噬效应②肿 瘤组织屮的渗透与滞留增强效应③肿瘤细胞特异性结合效应④阻断肿瘤组织血管新牛 效应等。虽然脂质体药物传递系统优势明显,当仍存在诸多问题,难以开展产业化,制 约了脂质体的发展。本文对脂质体药物传递系统研究予以综述。 刖S 脂质体(liposomes),是纳米载药系统的典型代表。脂质体是由脂质双分子层所形成 的一种超微球形载体制剂,当两性分子,如磷脂,分散于水和吋,分子的疏水尾部聚 集,亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的闭合囊泡(vesicles) o脂质体立体 结构如图1所示。 Liposome for Drug Delivery Liposome for Drug Delivery 图1脂质体立体结构图2脂质体药物传送系统 早在1965年,已故亚历克班厄姆和他的同事就对磷脂系统的进行了首次描述S磷 脂分散在水屮可形成多层囊泡,每-?层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,此发 现奠定了模型膜系统的基础山。几年后,各种各样的单双层封闭磷脂双分子层结构被相 继提出,最初被称为“bangosomes” ,之后称之为“脂质体”⑵。到1971年, GregoryGregoriadis等,将脂质体首次运用于牛物活性物质的传送,建立脂质体可以截 留药物和用作药物递送系统的概念⑶(图2)o在囊泡内水相和双分子膜内可以包裹多种 不同极性的药物。而且脂质体的牛物相容性良好,在体内可以被正常代谢,因此,采用 脂质体作为药物载体,开发潜力巨大。 脂质体作用特点 靶向性:脂质体能选择性进入人体的某些组织或器官,如肝、脾等。采用脂质体 药物其在肝屮浓度是普通药物的200到700倍。因此也称为“药物导弹”; 缓释作用:因为药物被包裹在脂质体内,其扩散速率降低,延缓肾脏的排泄和代 谢,从而延长作用吋间; 降低药物毒性:脂质休磷脂双分子膜与哺乳动物细胞膜相似,使机体免疫反应降 低,不易引起过敏等免疫反应。如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。 提高稳定性:药物长吋间存放容易变质,但在脂质体分子层的保护下,药物被氧 化降解的可能性大大下降,从而延长药效; 给药途径多样:脂质体可制作成各种制剂,不仅可以静脉给药,也可进行皮下、 肌肉、粘膜给药,还可以做成涂擦剂、口服液等; 药物分布可控:由于脂质体具有靶向性,因此在其制备过程屮可以改变英表面性 质从而改变其靶向性,控制药物在体内组织器官的分布。 脂质体制备方法 脂质体的制备方法有很多,如薄膜法、复乳法、离心法、逆向蒸发法、钙融合法、 PH梯度法、注入法、超临界流体技术等。以下对一些主要的制备方法作以简单介绍: 3.1 薄膜法(film dispersion method) 用有机溶剂将膜材或脂溶性药物溶解,减压旋转除去溶剂,脂质在器壁形成薄 膜;②加入缓冲液(含有水溶性药物),进行振摇,得到粗脂质体混悬液;③脂质 体混悬液经超声处理或过膜挤压使脂质体粒径均匀C 此法用于脂溶性药物的包封和水溶性药物的包封均可,但前者包封率高,后者包 封率一般较低。 3. 2 逆向蒸发法(reverse phase evaporation method) 将磷脂等膜材溶于有机溶剂(如氯仿、乙㈱屮; 加入待包封药物的水溶液; 进行短吋超声,至形成稳定的W/O型乳剂; 减压蒸发除去有机溶剂,形成脂质体。 该法屮有机溶剂可以采用超临界C02代替⑷,可以很好地解决有机溶剂的残留问 题,称为超临界逆向蒸发法。 3. 3 pH 梯度法(pH gradient meth-od) 采用薄膜分散法制备空白脂质体; 调节脂质体内外水和的pH值,形成内外pH梯度差,弱酸或弱碱药物顺pH梯 度; 药物以分子形式跨越磷脂膜,以离子形式被包封在内水相小。 这是一种主动包封法,解决了一些水溶性药物的高包封率脂质体的问题,但是主 动包封技术的应用对药物结构有一定要求,不能推广到任意结构的药物,有一定的局 限性C 3? 4 复乳法(multi-ple emulsion method) 在人量的含磷脂的有机相屮加入少量的水相,形成W/O初乳; 将初乳加入到10倍体积的水相屮混合,乳化得到W/0/W乳液; 除有机溶剂即得脂质体。

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