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* * * * * * * * 2021/3/26 * 常用口服抗糖尿病药物的分类 1、促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2、促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3、抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4、胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类、 双胍类 2021/3/26 * 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛B细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果 磺脲类降糖药 临床使用已有数十年的历史，种类较多。磺脲类降糖药是目前临床上用于治疗2型糖尿病的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----瑞格列奈、那格列奈 2021/3/26 * 常用的磺脲类药物 2021/3/26 * 磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制: 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子（Ｋ+ＡＴＰ）通道关闭,是刺激胰腺β细胞释放胰岛素的主要机制; 胰腺外作用机制:增加外周葡萄糖利用,第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代格列美脲可增加胰岛素敏感性。 2021/3/26 * 磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药; 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好 。 2021/3/26 * 一般用磺脲类的药只用其中的一种,而且开始用药都是用小量的开始,因为磺脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如血糖本身不太高，它可以引起低血糖，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是磺脲类的用药是这样一个用药原则，磺脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。 适合服用磺脲类降糖药的患者应具备以下条件:　⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。　⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。　⑶体重正常或者偏轻的患者。  2021/3/26 * 磺脲类药物的副作用 ⑴低血糖症。这是磺脲类降糖药最重要,也是最危险的一种副作用。任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症,作用越强引起低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。⑵体重增加。磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。⑶其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应，但均不常见。 　　 2021/3/26 * 餐时血糖调节剂 适应于基础血糖正常的患者:起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。 服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量至血糖正常。允许多次餐前给药。能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。 2021/3/26 * 餐时血糖调节剂用法及用量 “进餐服药,不进餐不服药”,采用灵活的给药方式; 它可以单独使用，也可与除磺脲类外的其它口服降糖药或胰岛素合用。 初始剂量为0.5mg，最大单剂量为每次主餐前4mg，每日总的最大剂量为不超过16mg。老年患者或有轻度肾功能损害的患者不需调整剂量。 2021/3/26 * 抑制肝葡萄糖生成的药物:双胍类药物 作用机制: 抑制过多的内源性肝糖原生成是二甲双胍降低血糖的主要机制,是改善肝脏对胰岛素的抵抗,抑制糖异生的结果。 改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用; 减轻体重:可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄取的结果 其他:增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血脂异常。 2021/3/26 * 双胍类药物的适应症 2型糖尿病病人一线用药,肥胖者首选。 对糖耐量异常的病人非常有效,有预防作用。 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应。 1型糖尿病患者与胰岛素联用，可加强胰岛