第三章-受体理论与药物效应动力学.pptVIP

2021/3/26 * 2021/3/26 * 二、给药时间与次数 应根据 t ? 决定给药间隔时间, 疗程根据疾病及病程决定。给药时间的周期,也会影响药物的作用。 时间药理学 。如同等剂量的苯巴比妥,下午 i.p动物全部死亡;午夜i.p则动物全部存活。 2021/3/26 * 三、联合用药及药物的相互作用 两种或两种以上的药物同时应用时,药物间的相互影响及干扰,可改变药物的药理作用及毒性。 （一）影响药动学的相互作用 包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、肾排泄。 2021/3/26 * 1．吸收 :如四环素与Fe2+、Ca2+络合 2．分布:竞争血浆蛋白结合,如保泰松与抗凝药双香豆素合用 3．转化: 多种药物同时使用时,应注意肝药酶诱导剂/肝药酶抑制药对治疗效果的影响。 4．排泄 尿液pH的变化能改变药物在尿液中的解离度,从而影响药物的排泄速度。 2021/3/26 * （二）影响药效学的相互作用 药效学的相互作用的结果,主要表现为协同作用或拮抗作用。 1、协同作用 2、拮抗作用 （三）配伍禁忌 药物在体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应。 2021/3/26 * 机体方面的因素 一、年龄与性别 不同年龄的患者,由于其许多生理功能,存在相当的差异,所以对药物的药动学和药效学均可产生明显影响。 2021/3/26 * （一）儿童:小儿--各种生理功能及肝肾功能尚未充分发育, 对药物反应较敏感。 （二）老人:65岁以上--肝肾功能呈现生理性衰退,对许多药物反应也敏感,如中枢N药易致精神错乱,心血管药易致心律失常;抗胆碱药易致尿潴留、便秘等，用药剂量应适量减少。 2021/3/26 * （三）性别:特别注意妇女“三期”时的用药:① 月经期不宜服用峻泻药和抗凝药,以免盆腔充血,月经增多。② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早产等的药物。③ 哺乳期 2021/3/26 * 二、个体差异 不同的个体对药物的作用、疗效是不同的。 原因:存在高敏性和耐受性。 (1)耐受性:连续用药后,机体对药物的反应强度递减,增加剂量可保持药效不减。 (2) 习惯性:由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。 2021/3/26 * 三、遗传异常 与遗传变异有关。对药物体内转化异常,如G-6PD缺乏者,用伯氨喹、磺胺药、砜类药物易致溶血性贫血。代谢的异常:快代谢型,慢代谢型，如异烟肼在快代谢型人群中中国人占50%。 2021/3/26 * 四、病理情况 肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率,易引起药物蓄积。 五、精神因素 2021/3/26 * 第三章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 第二节 药物的构效关系与量效关系 第三节 药物作用机制 第四节 受 体 理 论 2021/3/26 * 第一节 药物的基本作用 2021/3/26 * 一、药物作用与药理效应 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药物作用: 是指药物与机体细胞间的初始作用 药理效应: 机体器官原有功能水平的改变 2021/3/26 * 药物作用 (一)药物基本作用 1、兴奋作用 2、抑制作用 （二）药物作用类型 1、局部作用与吸收作用 2、药物作用的选择性 2021/3/26 * 二、治疗作用 定义 对因治疗（etiological treatment） 治疗作用 对症治疗（symptomatic treatment） 2021/3/26 * 三、不良反应 定义:凡是不符合用药目的并给病人带来痛苦与危害的反应统称为不良反应。 （一）副作用 选择性低,治疗剂量,固有作用,可预料，随 用药目的而改变。 （二）毒性反应 用量大、用时长，可预知，应避免 急性毒性 CVS