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改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到 90% 以上。
Cl Cl OH
HNO /H SO NaOH 还原
3 2 4
Fe/HCl
HCl
NO
2 NO2
OH
OH OH
O
Na S 乙酰化
2 CH CNH OH
NaNO /H SO 3
2 2 4
OH NH 2
NO
NaNO /H SO 0 75%~80%
3 2 4 0~5 C 还原
Fe/HCl
NO2
HO
OH
CH OH
3
PhN Cl ，NaOH 2
2 N N Pd/C ，1.5~3.0kgf/cm
还原 重排
NO NHOH
2
苯胲
扑热息痛合成路线图示
扑热息痛合成路线图示
以乙苯与异丁酰氯为原料经酰化、 溴化、 氰化、 水解和还原制备布扑热息痛合成路线图示洛
芬。原料较贵，工业化价值不大。
是目前国内采用的主要方法。异丁苯与乙酰氯经傅 -克反应得异丁基苯乙酮，再与氯乙酸异
丙酯发生 Darzens 缩合，产物经水解、中和及脱羧反应制得异丁基苯丙醛，异丁基苯丙醛经
氧化或经成肟、消除再水解成布洛芬。
Darzens 反应反应机理
3.2 2-(4- 异丁苯基 )
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