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实用药理学;01;;N1受体阻断药;
;1. 除极化肌松药
[作用机制]
药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与ACh相似的,较持久的除极作用,使N2受体对ACh不起反应而使骨骼肌松弛。
Ⅰ相阻断(去极化): N2除极作用
Ⅱ相阻断(脱敏):占领N2受体,离子通道关闭
;[药理作用]
1.肌松作用
作用快、短,易于控制。静注后,1min出现作用,2min达高峰,5min作用消失。被血浆AChE水解。
2.肌松作用强度
以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。;[临床应用]
1. 气管插管、支气管镜、食管镜检查。
2. 浅麻醉辅助用药
[不良反应]
心率减慢
高血钾 心律失常
肌松作用延长 遗传性胆碱酯酶缺乏
术后肌痛,恶性高热 (与氟烷合用时)
眼内压升高 眼外肌收缩
;2. 非除极化型肌松药
[作用机制]
与ACh竞争神经肌接头的N2受体,阻断ACh对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。
特点:抗AChE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AChE的影响。;箭毒制品按其所用容器分为三类:有陶瓶装命名的“壶箭毒”;有用竹筒装命名的“筒箭毒”,还有用葫芦装命名的“葫芦箭毒”。这些制品中均含药理作用相似的数种化学成分,其中最主要的就是筒箭毒碱。;特点:
1. 静注后3~6min起效,持续20~40min。
2. 安全性比较小,因作用时间较长,其作用不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用。
3. 全麻辅助用药
4. 中毒可用新斯的明解救
;特点:
肌松作用较筒箭毒碱强5倍。
不阻断神经节受体不促组胺释放(筒箭毒碱)。
适于在各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时作肌松药用。
另外有维库溴铵、阿曲库铵等。
;小结:胆碱受体阻断药
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