实用药理学胆碱酯酶抑制剂2.2.2易逆性胆碱酯酶抑制剂.pptx

实用药理学;01;;胆碱酯酶AChE的作用 又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样作用 易逆性胆碱酯酶抑制剂 难逆性胆碱酯酶抑制剂 ;本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。 新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。;与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。 1． 对骨骼肌兴奋作用强大： (1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。 2．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 ，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 。 ;1．重症肌无力 2．手术后腹气胀和尿渚留 3．阵发性室上性心动过速 4 . 肌松药过量中毒 ;过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。